CÓDIGO ATC:
N05BA01, N05BA17.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El diazepam está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad, tensión y otros malestares asociados con el síndrome de ansiedad. También puede ser útil como adjunto al tratamiento de la ansiedad o nerviosismo asociados con desórdenes psiquiátricos. Es útil en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales. Puede utilizarse en la espasticidad proveniente de daño a las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía, así como en atetosis y el síndrome de hombre rígido.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Por vía rectal, la concentración máxima se alcanza entre 10 y 30 minutos pero este tiempo es superado por la administración endovenosa.
El diazepam se metaboliza principalmente a metabolitos farmacológicamente activos como temazepam, N-desmetil-diazepam y oxazepam.
El diazepam y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, predominando sus formas conjugadas. La vida media de eliminación terminal de metabolito activo N-desmetil-diazepam es de cerca de 100 horas.
Las benzodiacepinas ejercen acciones depresivas centrales sobre los reflejos raquídeos, medidas en parte por el sistema reticular del tallo encefálico.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos no deseados reportados con más frecuencia incluyen: fatiga, somnolencia y debilidad muscular; generalmente relacionados con la dosis. Estos fenómenos ocurren predominantemente al principio de la terapia y usualmente desaparecen con la administración prolongada.
Trastornos del sistema nervioso central: con dosis terapéuticas puede presentarse ataxia, disartria, pronunciación inarticulada, cefalea, convulsiones, mareos, amnesia anterógrada, siendo el riesgo mayor al aumentar la dosis. Los efectos amnésicos pueden asociarse con conducta inapropiada.
Trastornos psiquiátricos: es sabido que con el empleo de benzodiacepinas pueden presentarse reacciones paradójicas tales como inquietud, agitación, irritabilidad, desorientación, agresividad, nerviosismo, hostilidad, ansiedad, delirio, ira, pesadillas, sueños anormales, alucinaciones, psicosis, hiperactividad, comportamiento inapropiado y otros efectos conductuales adversos. Si esto ocurre, el tratamiento debe interrumpirse. Las probabilidades de ocurrencia son mayores en niños y ancianos.
También puede presentarse estado confuso, aplanamiento afectivo, y alteraciones del humor, depresión, cambios en el libido.
El uso crónico (aun con dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física. La interrupción de la terapia puede originar fenómenos de abstinencia o de rebote.
Se ha reportado el abuso de las benzodiacepinas en adictos a varios fármacos.
Heridas, envenenamiento y complicaciones del procedimiento: se han notificado casos de caídas y fracturas en los usuarios de benzodiazepinas. El riesgo es mayor en aquellos que estén tomando sedantes concomitantes (incluyendo bebidas alcohólicas) y en los ancianos.
Trastornos gastrointestinales: náusea, boca seca o sialorrea, constipación y otros disturbios gastrointestinales.
Trastornos oculares: diplopía, visión borrosa.
Investigaciones: frecuencia cardiaca irregular, transaminasas elevadas en muy raros casos, aumento de la fosfatasa alcalina.
Trastornos de los sistemas renal y urinario: incontinencia, oliguria.
Desórdenes del tejido cutáneo y subcutáneo: reacciones cutáneas.
Desórdenes óticos: vértigo.
Desórdenes cardiacos: insuficiencia cardiaca, incluyendo paro cardiaco.
Desórdenes respiratorios: depresión respiratoria incluyendo paro respiratorio.
Desórdenes hepatobiliares: ictericia, en raras ocasiones.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No se recomienda su empleo en menores de 2 años, este medicamento ocasiona somnolencia y depresión de los reflejos osteotendinosos inconvenientes que le impiden el manejo de vehículos o maquinaria.
No se administre si se ha ingerido alcohol.
El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia.
CONTRAINDICACIONES:
• Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiacepinas.
• Insuficiencia respiratoria severa o cardiaca.
• Insuficiencia hepática severa.
• Síndrome de apnea del sueño.
• Miastenia grave.
• Dependencia de otras sustancias, incluyendo alcohol.
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.
INTERACCIONES:
Si el diazepam se combina con otros agentes de acción central, como antisicóticos, ansiolíticos, antidepresivos, anticonvulsivos, analgésicos, narcóticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, pueden ser potenciales para la acción del diazepam. No se recomienda el uso del diazepam con alcohol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Las benzodiacepinas deberán evitarse durante el embarazo a menos que no exista alguna otra alternativa más segura.
El diazepam se transfiere a la leche materna, por lo cual no deberá administrarse a las madres que se encuentran lactando.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosificación descontinuar el tratamiento.
Tratamiento: sintomático y de sostén.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: rectal.
Para niños entre 10-15 kg (1- 3 años): 5 mg de diazepam
Para niños que pesan más de 16 kg (mayor de 3 años): 10 mg de diazepam
Como utilizar
1. Para abrir el microenema, girar la lengüeta 2-3 veces, sin tirar, hasta la separación de la misma.
2. Poner al niño boca abajo o de lado. En niños pequeños se pueden poner en las rodillas de la persona que va a administrar el enema.
3. Meter el microenema por el ano, en posición vertical, presionando con los dedos índice y pulgar hasta vaciarlo.
4. Retirar el microenema y presionar las nalgas unos minutos para que no salga líquido.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 5 microenemas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.