CÓDIGO ATC:
N03AB02, N03AB04, N03AB05.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Epilepsia tónico-clónica.
• Epilepsia psicomotora.
• Epilepsia focal.
• Alteraciones psiquiátricas con trazo EEG sugestivo de epilepsia.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La absorción de la fenitoína después de su ingestión oral es lenta, a veces variable y ocasionalmente incompleta. La concentración máxima en el plasma se obtiene entre 3 y 12 horas posteriores. La absorción lenta durante la medicación crónica atenúa las fluctuaciones de concentración. Una vez absorbida, la fenitoína se distribuye rápidamente en todos los tejidos.
La fenitoína se liga en gran parte (90% aproximadamente) a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es igual a la fracción plasmática libre.
Menos de 5% de la fenitoína se excreta intacta en la orina, el resto se metaboliza principalmente por acción de las enzimas microsomales hepáticas.
El derivado parahidroxifenílico es su principal metabolito y es inactivo. La vida media plasmática es de 6 a 24 horas.
La fenitoína ejerce su actividad antiepiléptica sin causar depresión general del sistema nervioso central (SNC). No produce sedación ni somnolencia.
La fenitoína tiene un efecto estabilizador de las membranas neuronales y probablemente de todas las membranas excitables y no excitables. En una variedad de sistemas se ha observado que la fenitoína disminuye el flujo en reposo de los iones sodio y de las corrientes de sodio que fluyen durante los potenciales de acción o la despolarización químicamente inducida. La fenitoína también puede demorar la activación de la corriente hacia el exterior del potasio durante un potencial de acción, lo cual prolonga el periodo refractario, limita el desarrollo de la actividad máxima de las crisis y reduce la difusión del proceso comicial desde un foco activo. Puede inducir la remisión total de las crisis tónico-clónicas generalizadas y de algunas otras parciales, pero no elimina totalmente el aura sensitiva de otros signos prodrómicos.
REACCIONES ADVERSAS:
Su administración puede ocasionar erupciones cutáneas, mareos y alteraciones gastrointestinales moderadas.
El uso crónico de la fenitoína puede ocasionar depleción del ácido fólico y anemia megaloblástica, osteomalacia e hipocalcemia, neuropatía periférica, hiperplasia gingival e hirsutismo.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La suspensión o sustitución de la medicación anticonvulsiva con fenitoína deberá realizarse de forma gradual debido a que la interrupción abrupta en la administración de este medicamento puede precipitar un status epilepticus en pacientes epilépticos.
CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso, linfomas, pacientes hipersensibles a la fenitoína y a los compuestos de acción efedrínica, pacientes con padecimientos coronarios severos, embarazo y lactancia.
INTERACCIONES:
Puede haber un aumento de la concentración plasmática de la fenitoína durante la administración simultánea de cloramfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, cimetidina, sulfonamidas y fenilbutazona.
El sulfisoxazol, la fenilbutazona, los salicilatos y el valproato pueden competir por los sitios de fijación a las proteínas plasmáticas.
La carbamazepina ocasiona una disminución de la concentración de fenitoína. La fenitoína acelera la depuración de la teofilina.
El fenobarbital puede aumentar la biotransformación de la fenitoína por inducción del sistema enzimático microsomal hepático, pero también puede disminuir su activación, aparentemente por inhibición competitiva. Además, el fenobarbital puede reducir la absorción oral de la fenitoína. A la inversa, la concentración de fenobarbital aumenta a veces con la fenitoína. El etanol tiene efectos similares opuestos a la inactivación de la fenitoína.
La fenitoína estimula el metabolismo de los siguientes medicamentos: doxiciclina, glucocorticoides,
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La toxicidad en el sistema nervioso central y periférico es el efecto más constante de la sobredosis de fenitoína. Nistagmo, diplopía, ataxia, vértigo y otros efectos cerebelo-vestibulares son comunes. También hay visión borrosa, midriasis, oftalmoplejía y reflejos tendinosos hiperactivos. Los efectos sobre la conducta incluyen hiperactividad, locuacidad incoherente, embotamiento, somnolencia y alucinaciones.
Las perturbaciones gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómito, dolor epigástrico y anorexia, pueden reducirse tomando la droga con las comidas o en dosis divididas más frecuentes.
El manejo dependerá del tipo de manifestación presente en cada caso en particular.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
3-5 mg/kg/día (300 mg diarios) en adultos, dividido en tres tomas. La dosis debe ajustarse de acuerdo con las necesidades para controlar las crisis o según los límites de toxicidad.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 2 blísteres de 10 cápsulas.
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 cápsulas.
Caja conteniendo 5 blísteres de 10 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.