CÓDIGO ATC:
A03BA01
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Alivio sintomático de trastornos gastrointestinales y genitourinarios caracterizados por espasmos viscerales.
• Coadyuvante de la anestesia general: reduce la secreción gástrica, salival y traqueobronquial, previene la bradicardia refleja, paro sinusal, hipotensión arterial por reflejo vagal, anestésicos y manipulación quirúrgica. Antispasmódico.
• Envenenamiento por inhibidores de la acetilcolinesterasa (organofosforados como el paratión, carbamatos).
• Coadyuvante de neostigmina o piridostigmina, para revertir bloqueo neuromuscular no despolarizante (previene efectos muscarínicos de estos fármacos, como bradicardia y aumento de secreciones, bradicardia sinusal, bloqueo aurículo-ventricular y asistolia.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La atropina se puede administrar por inyección subcutánea, intramuscular, intravenosa, intraósea, y endotraqueal. Se absorbe fácilmente en el tubo digestivo, y se distribuye por el torrente sanguíneo. Cruza la barrera hematoencefálica y la placenta. Tiene una vida media de unas 2-3 horas y se elimina principalmente en la orina.
La atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos por un sitio común de fijación sobre el receptor muscarínico pero no activan el receptor. Un ácido aspártico de la 3º sección transmembrana de los 5 subtipos de receptor forma un enlace iónico con el nitrógeno terciario o cuaternario de los antagonistas
Como el antagonismo producido por la atropina es competitivo, se puede superar si se incrementa en cantidad suficiente la concentración de acetilcolina a nivel de receptores.
Mecanismo de acción: la atropina estimula el sistema nervioso central y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiración. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca.
REACCIONES ADVERSAS:
Ocasionales: constipación, disminución de la sudación, sequedad de la boca, taquicardia, visión borrosa, midriasis.
Raras: aumento de la presión intraocular, hipotensión ortástica, dificultad para la micción, somnolencia, cefalea, pérdida de la memoria, confusión, debilidad, vómitos y fiebre.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debe evaluarse la relación beneficio-riesgo en las siguientes situaciones:
• Lesiones cerebrales, especialmente en niños, debido a que la atropina puede exacerbar los efectos sobre el sistema nervioso central.
• Síndrome de Dawn, ya que puede producir aumento anormal de la dilatación pupilar y aceleración de la frecuencia cardiaca.
• Hemorragias agudas con taquicardia, hipertiroidismo, taquicardia, debido a que el aumento del flujo cardíaco que se produce tras la administración de atropina.
• Reflujo y esofagitis: la disminución en la motilidad esofágica y la relajación del esfínter esofágico causada por atropina puede provocar retención gástrica retrasando el vaciamiento gástrico.
• Enfermedad obstructiva del tracto gastrointestinal: la disminución de la motilidad causada por atropina puede causar obstrucción y retención gástrica. Atonía intestinal en pacientes ancianos o debilitados, íleon paralítico.
• Enfermedad pulmonar crónica: cuando se administra por vía sistémica puede reducir el volumen de secreción bronquial, lo cual puede provocar menor fluidez y espesamiento de la secreción residual, que es más difícil de eliminar y puede obstruir el flujo aéreo y predisponer a la infección.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo; glaucoma de ángulo cerrado; riesgo de retención urinaria debido a enfermedades prostáticas o uretral; acalasia del esófago, íleo paralítico y megacolon tóxico.
INTERACCIONES:
Anticolinérgicos: el uso concomitante puede intensificar los efectos de la atropina. Se debe informar a los pacientes que la administración conjunta puede ocasionar problemas gastrointestinales.
Antiácidos o antidiarréicos adsorbentes: la administración conjunta puede reducir la absorción de la atropina, provocando una disminución de la efectividad.
Alcalinizantes urinarios: disminuyen su eliminación por orina y por tanto potencian su acción.
Ketoconazol: los antimuscarínicos pueden aumentar el pH gastrointestinal, lo que daría lugar a una marcada reducción de la absorción del ketoconazol. Se debe advertir a los pacientes que tomen estos fármacos como mínimo dos horas después de la administración de ketoconazol.
Glucocorticoides, corticotropina y haloperidol: a largo plazo, el uso simultáneo puede ocasionar aumento de la presión intraocular. Además, puede disminuir la eficacia del haloperidol como antipsicótico en pacientes esquizofrénicos.
Ciclopropano: la administración simultánea con este anestésico puede desencadenar arritmias ventriculares.
Metoclopramida, cisaprida y domperidona: el uso simultáneo con atropina puede antagonizar los efectos sobre la motilidad intestinal de la metoclopramida.
Cloruro potásico: puede aumentar la gravedad de las lesiones gastrointestinales inducidas por el cloruro potásico.
Analgésicos opiáceos: puede producir un aumento del riesgo de estreñimiento severo, lo que puede dar lugar a íleon paralítico y/o retención urinaria.
Antiparkinsonianos anticolinérgicos: al retrasar la evacuación gástrica, aumenta la degradación de la levodopa en el estómago y disminuye su eficacia.
Tranquilizantes mayores, tipo fenotizainas: poseen acción anticolinérgica que puede sumarse al efecto producido por la atropina.
Antidepresivos pertenecientes a dos grupos: a) antidepresivos tricíclicos que poseen acción anticolinérgica; b) inhibidores de la monoaminooxidasa, que pueden reforzar la acción de la atropina.
Antiarrítmicos (quinidina y procainimida): cuyos efectos anticolinérgicos pueden sumarse.
Con fármacos que precisan tiempos prolongados de disolución en el tracto gastrointestinal, por ejemplo la digoxina, puede facilitar su absorción.
El tratamiento con atropina produce sequedad bucal, por lo que puede interferir en la absorción medicamentos de administración bucodispersables y sublinguales.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La atropina atraviesa la placenta, por lo que se debe evaluar la relación riesgo-beneficio. Al final del embarazo debe administrarse con precaución ya que puede provocar en el recién nacido la aparición de íleo meconial.
Se encuentra en concentraciones bajas en la leche materna. Por este motivo, debe evitarse la lactancia durante su utilización ya que puede provocar efectos antimuscarínicos en el lactante.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Síntomas:
En caso de sobredosificación, los efectos periféricos pueden llegar a ser más acusados y podrían producirse otros síntomas como hipertermia, hipertensión, aumento de la frecuencia respiratoria, náuseas y vómitos. Puede aparecer un exantema en la cara o en la parte superior del tronco, boca seca, visión borrosa, disminución de la lacrimación y dificultad para hablar. En sujetos predispuestos puede aparecer reducción del tracto gastrointestinal provocando constipación, vómitos, desvanecimientos y retención urinaria. Las dosis tóxicas también causan estimulación del sistema nervioso central, caracterizada por taquicardia, respiración rápida, hiperpirexia, inquietud, confusión, excitación, ataxia, descoordinación, paranoia y reacciones psicóticas, alucinaciones y delirio, y ocasionalmente rigidez. Sin embargo en la intoxicación grave, la estimulación central puede conducir a depresión del sistema nervioso central, coma, insuficiencias circulatoria y respiratoria y muerte.
Tratamiento de emergencia y antídotos:
Los efectos tóxicos centrales y periféricos de la atropina, pueden controlarse con salicilato de fisostigmina 1-2 mg, inyectados por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa; debido a su corta duración de acción puede repetirse la inyección cada 1 –2 horas si es necesario.
La inyección subcutánea o intramuscular de neostigmina metilsulfato, solo controla los efectos periféricos. La excitación, puede ser controlada con pequeñas dosis de barbitúricos de corta acción tales como la tiopentona sódica (100 mg).
El tratamiento de una intoxicación por atropina puede requerir respiración asistida y oxígeno, bolsas de hielo para la hiperpirexia (especialmente en niños), cateterización y la administración de fluidos.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa, intramuscular o subcutánea.
La dosificación se establecerá según criterio facultativo. De forma orientativa se recomienda los siguientes valores:
Medicación preanestésica:
Vía intramuscular o subcutánea una hora antes de la anestesia o por vía intravenosa inmediatamente antes de la anestesia.
Adultos: de 0.3 – 0.6 mg.
Niños: de 0.01-0.02 mg/kg peso corporal (máximo 0,6 mg por dosis). La dosis se ajusta según la repuesta y tolerancia del paciente.
Espasmolítico:
Adultos: vía intravenosa, intramuscular o subcutánea: De 0.4 a 0.6 mg intervalos de 4-6 horas.
Bradicardia Vagal-inducida y bradicardia en la que la inhibición del tono vagal está indicada:
Adultos: 0.5 – 1 mg (0.5 – 1 ml).
Niños: de 0.01-0.02 mg/kg peso corporal hasta un máximo de 0.6 mg por dosis. La dosis será ajustada según la repuesta y tolerancia del paciente.
Antídoto de anticolinesterásicos
Adultos: 2 mg, preferiblemente vía intravenosa.
Niños: 0.05 mg/kg por vía intravenosa o intramuscular.
Repetir la administración cada 5-10 minutos hasta que desaparezcan los síntomas de intoxicación con atropina.
Antídoto de órgano-fosforados
Adultos: 2 mg, vía intravenosa o intramuscular.
Niños: 0.05 mg/kg por vía intravenosa o intramuscular.
Repetir la administración cada 10-30 minutos hasta que desaparezcan los signos y síntomas muscarínicos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.