CÓDIGO ATC:
R06AX11.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El astemizol está indicado en procesos crónicos como rinitis, conjuntivitis, dermatitis alérgicas y urticaria.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de su administración oral, el astemizol parece sufrir un extenso metabolismo de primer paso. Las máximas concentraciones plasmáticas de astemizol y sus metabolitos se alcanzan de 1 a 4 horas después de dosis orales sencillas (10 a 40 mg) y generalmente varían con la dosis. La administración concomitante del fármaco con los alimentos disminuye significativamente su biodisponibilidad.
Tras la administración de múltiples dosis (10 mg al día), el estado de equilibrio de la concentración plasmática del fármaco sin cambios se alcanza dentro de la primera y segunda semana, tiempo después del cual no ocurre acumulación del fármaco. El astemizol se une en 96.7% a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas en pacientes con daño renal severo no son disminuidas con diálisis.
En voluntarios sanos, el astemizol es metabolizado rápidamente, dando lugar a varios metabolitos, tanto activos como inactivos.
La excreción del fármaco metabolizado es lenta y principalmente a través de las heces (54 a 73% de la dosis administrada fue eliminada en las heces en un lapso de 14 días).
Después de la administración prolongada de 10 mg al día a voluntarios y pacientes, la vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos fue de 18 a 20 días.
Mecanismo de acción: al igual que otras antihistaminas H1, el astemizol no impide la liberación de histamina sino que compete con esta última en los receptores H1. Este antagonismo competitivo bloquea los efectos de la histamina en el tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculo bronquial.
REACCIONES ADVERSAS:
Ocasionalmente se puede presentar aumento del apetito, erupción y flatulencia.
No se recomienda sobrepasar la dosis sugerida, ya que a razón de 20-30 mg/día se han reportado efectos cardiovasculares como: paro cardiaco irreversible, prolongación del segmento QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debido a que su efecto se logra de 1 a 4 horas, no se recomienda su empleo en cuadros alérgicos agudos donde se precisa acción rápida. Se ha detectado que el astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática, debido a la acumulación del fármaco.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo y lactancia, así como en pacientes que cursan con insuficiencia hepática o que estén recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol, fluconazol, fosfomicina, quinina, claritromicina, eritromicina u otros macrólidos, antidepresivos o con los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA. No se administre conjuntamente con jugo de toronja.
INTERACCIONES:
El astemizol puede potencializar los efectos de otros antihistamínicos; no se recomienda su administración conjunta con itraconazol, ketoconazol, eritromicina.
El astemizol se ha asociado con riesgo de muerte por arritmias cardiacas cuando se combina con mibefradil, claritromicina y troleandomicina.
Una interacción con dosis terapéuticas de quinina también ha sido establecida. Asimismo, los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA, los inhibidores de recaptura de serotonina utilizados como antidepresivos y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del astemizol, por lo que no deben utilizarse concomitantemente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de astemizol está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
El paciente que reciba una dosis excesiva deberá ser vigilado estrechamente, provocársele vómito y/o lavado gástrico y ser sometido a un monitoreo electrocardiográfico, ya que se han reportado arritmias cardiacas ventriculares y prolongación del intervalo QT, tras la ingestión de dosis superiores a 20 mg.
En algunos casos estas arritmias se han asociado con episodios de síncope, por lo que en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento con astemizol y lo presenten, deberá suspenderse el tratamiento, realizar valoración clínica y monitoreo electrocardiográfico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis recomendada en niños de 2 a 6 años, 1 mL de astemizol por cada 10 kg de peso, en una sola toma cada 24 horas.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco de 30 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Agite bien antes de usar.
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.