CÓDIGO ATC:
C03DA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La espironolactona está indicada en:
• Hipertensión esencial.
• Tratamiento preoperatorio a corto plazo de pacientes con hiperaldosteronismo primario.
• Insuficiencia cardiaca congestiva (sola o en combinación con terapia estándar), incluyendo insuficiencia cardíaca severa (NYHA clase III-IV) para incrementar la supervivencia y reducir el riesgo de hospitalización cuando es usada además en terapia estándar.
• Condiciones en las cuales puede estar presente el aldosteronismo primario, incluyendo cirrosis hepática acompañada de edema y/o ascitis, síndrome nefrótico y otras condiciones edematosas (solas o en combinación con terapia estándar).
• Hipocalemia/hipomagnesemia inducida por diuréticos como tratamiento concomitante.
• Establecimiento de un diagnóstico de hiperaldosteronismo primario.
• Manejo de hirsutismo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La espironolactona se absorbe relativamente rápida en el tracto gastrointestinal. También es rápidamente metabolizada y unida a proteínas para su distribución en el organismo. Muchos de los metabolitos de la espironolactona son farmacológicamente activos, incluyendo el canreonato de potasio (canrenona) que se usa por vía parenteral cuando se necesita un efecto más rápido. La vida media de la espironolactona es de 85 minutos, pero el de la canrenona está entre 10 y 35 horas, dependiendo de la dosis. La vía de eliminación principal es en la orina, aunque algo se elimina por la vía biliar.
La espironolactona reduce el efecto de la aldosterona al competir por el receptor mineralocorticoide intracelular del túbulo contorneado distal. Esto incrementa la excreción de agua y sodio, mientras que disminuye la excreción de potasio. La espironolactona presenta un retardo en su inicio de acción, por lo que puede necesitar varios días para alcanzar su efecto máximo. Igualmente, con el tiempo se da una disminución de su efecto. La espironolactona se usa en pacientes con doble tratamiento anticonceptivo, al unirse al receptor androgénico, previniendo que éste interactúe con la dihidrotestosterona.
REACCIONES ADVERSAS:
Se han reportado los siguientes eventos adversos en asociación con el tratamiento con espironolactona:
Neoplasias benignas, malignas e inespecíficas (incluyendo quistes y pólipos): neoplasia benigna de mama.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: leucopenia (incluyendo agranulocitosis) y trombocitopenia.
Trastornos del metabolismo y nutrición: alteraciones electrolíticas y hipercaliemia.
Trastornos psiquiátricos: cambios en la libido y confusión.
Trastornos del sistema nervioso: mareo.
Trastornos gastrointestinales: alteraciones gastrointestinales y náuseas.
Trastornos hepatobiliares: función hepática anormal.
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: alopecia, hipertriquiasis, prurito, salpullido y urticaria.
Trastornos musculosqueléticos y de tejido conjuntivo: calambres en las piernas.
Trastornos renales y urinarios: insuficiencia renal aguda.
Trastornos del sistema reproductivo y mama: dolor de la mama, trastornos menstruales, ginecomastia.
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: malestar.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El uso concomitante de espironolactona con otros diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II, bloqueadores de aldosterona, o suplementos de potasio, una dieta rica en potasio, o sustitutos de sal que contengan potasio, pueden conducir a hipercaliemia severa.
Se recomienda la estimación periódica de los electrólitos séricos debido a la posibilidad de hipercaliemia, hiponatremia y posible elevación temporal del nitrógeno ureico en sangre, sobre todo en pacientes geriátricos y/o pacientes con función renal o hepática deteriorada preexistente.
Se ha reportado que ocurre somnolencia y mareo en algunos pacientes. Se recomienda precaución cuando se maneja u opera maquinaria hasta que la respuesta al tratamiento inicial se haya determinado.
Se ha reportado que ocurre acidosis metabólica hiperclorémica reversible, normalmente en asociación con hipercaliemia, en algunos pacientes con cirrosis hepática descompensada, aun cuando la función renal sea normal.
CONTRAINDICACIONES:
La espironolactona está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal aguda, compromiso renal significativo, anuria, enfermedad de Addison, hipercaliemia o hipersensibilidad a espironolactona, o con el uso concomitante de eplerenona.
INTERACCIONES:
La espironolactona puede tener un efecto aditivo cuando se administra concomitantemente con otros diuréticos y agentes antihipertensivos. Podría ser necesario reducir la dosis de estos fármacos cuando se agregue espironolactona al régimen de tratamiento.
La espironolactona reduce la capacidad de respuesta vascular a norepinefrina. Se debe tener cuidado en el manejo de pacientes sometidos a anestesia mientras estén siendo tratados con espironolactona.
Se ha demostrado que la espironolactona aumenta la vida media de digoxina.
Se ha demostrado que ácido acetilsalicílico, indometacina, y ácido mefenámico atenúan el efecto diurético de espironolactona.
La espironolactona incrementa el metabolismo de antipirina.
La espironolactona puede interferir con los ensayos de las concentraciones plasmáticas de digoxina.
La acidosis metabólica hipercalémica se ha reportado en pacientes a los que se les administra espironolactona de manera simultánea con cloruro de amonio o colestiramina.
La coadministración de espironolactona con carbenoxolona puede resultar en una eficacia disminuida de cualquiera de los agentes.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No usar durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis aguda puede manifestarse mediante náuseas, vómito, somnolencia, confusión mental, salpullido maculopapular o eritematoso, o diarrea. Puede ocurrir desequilibrio hidroelectrolítico y deshidratación. No hay un antídoto específico. El uso de espironolactona debe suspenderse y restringir la ingestión de potasio (incluyendo las fuentes provenientes de la dieta).
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis inicial normal de espironolactona, en el tratamiento de la hipertensión arterial, es de 50 a 100 mg al día. Su médico adaptará la dosis a intervalos de 2 semanas o más, pudiendo aumentar hasta los 200 mg al día.
En caso de insuficiencia cardíaca la dosis inicial habitual es de 25 mg al día. Su médico puede aumentarla o disminuirla si fuera necesario hasta alcanzar la dosis que usted necesita. La dosis no debe ser superior a 50 mg al día.
La dosis máxima de espironolactona es 400 mg al día.
En niños la dosis se podrá administrar siempre y cuando el niño sea capaz de ingerir las tabletas.
Las tabletas de espironolactona pueden tomarse a cualquier hora del día con o sin comida. No obstante, intente tomar todos los días su tableta siempre a la misma hora.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.