CÓDIGO ATC:
N04BC05.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para el tratamiento de signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática. Su eficacia se ha demostrado tanto en estadio temprano de la enfermedad como avanzado. El pramipexol puede administrarse como monoterapia o como terapia adjunta a levodopa.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El pramipexol exhibe una farmacocinética lineal en el rango de dosis de 0.125 a 1.5 mg administrados cada 8 horas en voluntarios sanos.
Tras la administración oral, se absorbe completamente en el tubo digestivo y la concentración plasmática máxima se alcanza en aproximadamente 2 h en pacientes en ayunas y 3 h cuando se administra con alimentos. La biodisponibilidad oral es del 90%.
Se distribuye ampliamente en el organismo (tiene extenso Vd; 520 y 460 L en hombres y mujeres, respectivamente) y su unión a las proteínas plasmáticas es inferior al 20%.
El metabolismo del pramipexol en humanos es mínimo, corresponde a menos del 10% y no se ha identificado metabolito activo específico. Más del 90% del medicamento se excreta vía renal por secreción tubular y se elimina de forma inalterada a través de la orina.
La depuración renal del pramipexol es de 400 mL/min y se reduce con la edad, es aproximadamente 30% menor en los ancianos. Así mismo, la depuración del pramipexol es menor en mujeres que en hombres, cerca del 30%.
El pramipexol es un agonista dopaminérgico no ergótico con actividad sobre los receptores de la dopamina, selectivamente sobre el subtipo D2 (subtipos D2, D3, D4) y también tiene alta afinidad por el receptor D3.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos adversos comúnmente reportados son hipotensión ortostática (53%), discinesia (47%), movimientos extrapiramidales (28%), náusea (28%), mareo (26%), trastornos del sueño y somnolencia (11 y 22% respectivamente), cefalea (16%), astenia (14%), estreñimiento (14%), confusión (10%) y alucinaciones (9%). La discinesia y el estreñimiento suelen desaparecer con la continuación de la terapia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El uso de pramipexol en pacientes con deterioro renal incrementa el riesgo de toxicidad, por lo que se recomienda reducir la dosis en esta población.
Se recomienda advertir a los pacientes sobre la posible somnolencia que ocurre durante la administración de pramipexol. Sin signos de advertencia, el paciente podría quedarse dormido durante las actividades de la vida diaria. Incluso se ha presentado un año después del inicio del tratamiento. Este efecto adverso común está asociado con el uso de dosis mayores a 1.5 mg/día.
Se han reportado alucinaciones con el uso de pramipexol, y el riesgo aumenta con la edad. Las alucinaciones son principalmente visuales y auditivas, son más frecuentes en pacientes con enfermedad avanzada que en pacientes en etapas tempranas. Se debe advertir a los pacientes la posible aparición de dicho síntoma.
Debido al riesgo de somnolencia y alucinaciones los pacientes deben ser advertidos sobre la incapacidad para manejar o utilizar maquinaria durante la administración del fármaco.
Considere reducir la dosis de pramipexol, si se presenta deterioro del control de los impulsos (Ej. juego compulsivo, incremento del impulso sexual, impulso de gastar incontrolablemente, atracones de comida).
Se recomienda el monitoreo de la presión arterial, debido al riesgo de sufrir hipotensión ortostática especialmente durante la escalada de la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
Se ha descrito que la cimetidina reduce la depuración renal del pramipexol y prolonga su vida media. El uso concurrente de pramipexol y la cimetidina puede resultar en un mayor riesgo de efectos adversos del agonista dopaminérgico, como hipotensión ortostática, somnolencia, mareos e insomnio.
Con el uso concomitante de pramipexol y levodopa se puede presentar disquinesia o exacerbar la disquinesia preexistente.
Se recomienda actuar con precaución cuando se tomen otros fármacos sedantes o alcohol con pramipexol debido a la posibilidad de que se produzcan efectos aditivos y al riesgo de desencadenar un episodio de sueño repentino.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: no hay estudios controlados en mujeres embarazadas y los estudios en animales revelan efectos adversos sobre el feto. El pramipexol debe utilizarse solamente si el beneficio justifica el riesgo potencial al feto.
Lactancia: se desconoce si pramipexol cruza la placenta. Sin embargo, los niveles de prolactina son disminuidos por el fármaco, por lo que su uso durante la lactancia no se recomienda.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis inicial: la dosis inicial de pramipexol es de 0.125 mg administrados sin alimentos tres veces al día, con incrementos graduales en un lapso no menor de 5 a 7 días, por un periodo de 7 semanas hasta lograr la respuesta óptima.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Manifestaciones: la información de sobredosis con pramipexol es limitada. Sin embargo, se puede esperar se acentúen los efectos adversos como hipotensión ortostática incluso síncope, somnolencia, mareos, efectos extra piramidales, náuseas, vómitos y alucinaciones.
Tratamiento: no existe un antídoto para los agonistas dopaminérgicos. Se recomienda realizar lavado gástrico e instaurar medidas generales de soporte, como monitoreo cardiaco y administración líquidos intravenosos. pramipexol no se elimina en cantidades importantes mediante hemodiálisis.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20 ó 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.