CÓDIGO ATC:
D10AX30.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Lepra lepromatosa, dermatitis herpetiforme, micetoma por Nocardia brasiliensis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La dapsona es absorbida lenta y casi completamente por el tubo digestivo. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de dapsona en plazo de una a tres horas después de la administración, pero la droga puede descubrirse durante 8 a 12 días.
Cuando se dan dosis repetidas, pueden descubrirse indicios del compuesto hasta 35 días después de interrumpida la terapéutica. Una dosis de 100 mg de dapsona al día produce un promedio de 2 µg de dapsona “libre” por gramo de sangre o de tejido no hepático. El 50% aproximadamente de la droga está unido a proteína plasmática.
Las sulfonas se distribuyen por toda el agua corporal y en todos los tejidos. Tienen afinidad por la piel y los músculos, especialmente por el hígado y el riñón; en estos órganos se encuentran indicios del medicamento hasta tres semanas después de haber suspendido el tratamiento. Las sulfonas se mantienen largo tiempo en la corriente sanguínea por reabsorberse de bilis en el intestino; por eso conviene interrumpir periódicamente el tratamiento. La dapsona es acetilada en el hígado, el grado de acetilación está determinado genéticamente.
La eliminación urinaria de sulfonas varía según el tipo de droga; el 70 al 80% de una dosis es eliminada en esta forma. La droga se encuentra dentro de la orina como un mono-N-glucurónido acidolábil y un mono-N-sulfamato, además de un número desconocido de metabolitos no identificados. El probenecid disminuye netamente la eliminación urinaria de los metabolitos de dapsona.
REACCIONES ADVERSAS:
A la administración oral de sulfonas siguen a veces anorexia, náuseas y vómitos. Se han observado algunos casos de cefalea, nerviosismo, insomnio, visión borrosa, parestesias, neuropatías periférica reversible (que se considera dependiente de degeneración axónica), fiebre medicamentosa y hematuria. Las reacciones de toxicidad provocadas por las diversas sulfonas son muy semejantes, la más común de los efectos secundarios es la hemólisis de varios grados. Este fenómeno se ve en todo paciente tratado con 200 a 300 mg de dapsona al día.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la dapsona y a sus derivados.
INTERACCIONES:
En fármacos que producen hemólisis significante en los pacientes con deficiencia de metahemoglobina reductasa o G6PD como sulfanilamida, nitritos, fenilhidrazina, naftaleno, nitrofurantoína y primaquina, no deben administrarse de manera concomitante con dapsona.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Se ha encontrado en 2 estudios que se han realizado acerca de la dapsona y por experiencia que ésta no incrementa el riesgo de producir anormalidades en el feto si se administra durante cualquier trimestre del embarazo. De cualquier forma, la dapsona debe utilizarse durante el embarazo únicamente si es realmente necesario.
También se considera que la dapsona no produce efectos sobre el crecimiento, desarrollo y madurez funcional en el niño. Debido al riesgo potencial que tiene la dapsona a ser carcinogénica, se debe evaluar la decisión de descontinuar la lactancia o la administración del fármaco debido a la importancia que tiene éste para la salud de la madre.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Dermatitis herpetiforme: comenzar con 50 mg diarios en adultos y la dosis correspondiente menor en niños.
Si no se logra un control completo con 50-300 mg diarios pueden probarse dosis más elevadas.
Lepra: 6-10 mg/kg de peso corporal por semana sin interrupción.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los síntomas que pueden presentarse después de la ingestión o una sobredosificación son: náusea, vómito, hiperexcitabilidad y pueden aparecer a los pocos minutos después de haberse ingerido.
Cianosis severa, depresión inducida de metahemoglobina y convulsiones pueden presentarse también, lo que requerirá un tratamiento urgente.
En pacientes normales y con deficiencia de metahemoglobina reductasa, la administración de azul de metileno en dosis de 1-2 mg/kg de peso corporal como antídoto por vía intravenosa lenta y continua, es el tratamiento de elección.
El efecto se completa en 30 minutos pero puede que sea necesario repetirlo si hay acumulación de metahemoglobina. En los casos en que no se considere emergencia, pero que requiera del tratamiento, puede administrarse azul de metileno por vía oral en dosis de 3-5 mg/kg de peso cada 4-6 horas. El azul de metileno presenta reacción de reducción dependiente de G6PD y no debe administrarse a pacientes con deficiencia expresada de G6PD.
PRESENTACIÓN:
Frasco con 50 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.