CÓDIGO ATC:
A04AD11.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada como auxiliar en el manejo del dolor crónico. Se ha observado en experiencias clínicas un papel benéfico para el manejo del dolor crónico en pacientes con cáncer, esclerosis múltiple, fibromialgia y dolor neuropático. En algunos casos ha resultado de utilidad como medicamento adyuvante para aumentar la eficacia analgésica de otros medicamentos, así como en pacientes que sufren varios síntomas además del dolor, como espasticidad, insomnio, ansiedad y náuseas. En pacientes con dolor crónico no controlado con otras terapias analgésicas, se reporta 30% de buenos resultados más 25% con resultados moderados. La terapia con nabilona permite disminuir el uso de otros analgésicos y psicotrópicos. La mejor respuesta es observada en pacientes con esclerosis múltiple y neuropatías.
La terapia con nabilona se asocia además con mejoría en la calidad del sueño y calidad de vida en general, en aquellos pacientes con dolor crónico. La nabilona también está indicado en el manejo de las náuseas y vómito inducidos por la quimioterapia del cáncer, especialmente útil en casos donde otros antieméticos no han sido efectivos. Los estudios clínicos han demostrado un efecto antiemético significativamente superior a proclorperazina, clorpromazina, domperidona, alizaprida y metoclopramida. No se han desarrollado estudios comparativos de nabilona contra antagonistas de los receptores de serotonina
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La nabilona se absorbe rápidamente por vía oral en intestino delgado, con una biodisponibilidad de 95%. Se distribuye extensamente en tejidos. La concentración plasmática máxima ocurre en 2 horas después de su administración oral, siendo de 10 ng/mL con una dosis de 2 mg de nabilona. La respuesta inicial como antiemético ocurre en 60 a 90 minutos después de su administración oral, con una duración del efecto de 8 a 12 horas.
En estudios con 14C-nabilona se ha reportado una vida media plasmática de 2 horas para nabilona, mientras que la radiactividad total es del orden de 35 horas para los metabolitos (dos isómeros de carbinol). De las dos vías metabólicas posibles, la reducción enzimática estéreo-específica y la oxidación enzimática directa, la segunda parece ser la más importante en el humano. El fármaco y sus metabolitos son eliminados principalmente en heces (65% aproximadamente) y en menor extensión en la orina (20% aproximadamente). La vía excretora principal es el sistema biliar.
Los receptores CB1 se encuentran con relativa abundancia en partes del cerebro que controlan las sensaciones viscerales, incluyendo las náuseas y el vómito.
También existe un incremento de los receptores CB1 en la materia gris periacueductal, en ganglio trigeminal, en el núcleo del rafe dorsal y las astas dorsales de la médula espinal, regiones todas involucradas en la modulación y transmisión nociceptiva. Otra característica relacionada con el aspecto analgésico se debe a su efecto tónico en el control de las vías nociceptivas.
REACCIONES ADVERSAS:
Somnolencia, vértigo, mareos, boca seca, depresión, ataxia, visión borrosa y trastornos de sensaciones. Con menor frecuencia puede presentarse anorexia, astenia, cefalea, hipotensión ortostática, euforia y alucinaciones. Como eventos adversos raros, con una frecuencia menor al 1%, se han reportado taquicardia, temblores, síncope, pesadillas nocturnas, distorsión en la percepción del tiempo, confusión, disociación, disforia, reacciones psicóticas y convulsiones. El reporte de farmacovigilancia de Health Canadá con 25 años de comercialización, incluye a un total de 49 pacientes con un total de 188 eventos adversos, de los cuales en 33% se sospechó que el producto generó el evento adverso, en 6% se consideró como interacción farmacológica, en 37% el evento adverso se encontró como concomitante a otros medicamentos y en 22% el evento adverso que presentaba el paciente fue la indicación para prescribir nabilona.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debido a que la nabilona puede alterar las habilidades mentales o físicas requeridas para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil u operar maquinaria, el paciente debe ser advertido y no permitírsele manejar o comprometerlo en tareas peligrosas hasta que los efectos de nabilona hayan desaparecido, mismos que pueden persistir por 48 a 72 horas después de abandonar el tratamiento con nabilona.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a los cannabinoides y agentes cannabinomiméticos. También está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones psicóticas a estos agentes.
Debido a que la seguridad durante el embarazo y la lactancia no ha sido establecida, debe evitarse el uso en estas condiciones.
INTERACCIONES:
Debido a las interacciones farmacológicas potenciales (por ejemplo, los efectos depresores del sistema nervioso central ocasionados por la nabilona y cloropromazina), los pacientes deben ser cuidadosamente observados cuando se asocian fármacos. Se han evaluado las interacciones potenciales de nabilona con diazepam, secobarbital sódico, alcohol y depresores del SNC. Los efectos depresores de las combinaciones han resultado aditivos. Particularmente, la administración conjunta de nabilona con diazepam, resulta en la afectación de la función psicomotora.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Manejo del dolor crónico en pacientes con cáncer, esclerosis múltiple, fibromialgia y dolor neuropático:
Dosis inicial: 0.5 mg por la noche, una a dos horas antes de acostarse, durante una a dos semanas.
Titulación: posteriormente, la dosis podrá incrementarse progresivamente 0.5 mg cada dos a tres días (por la mañana o noche) de acuerdo a la respuesta del paciente, hasta alcanzar una dosis promedio de 2 mg cada 12 horas o hasta lograr el control del dolor.
Mantenimiento: al lograr la analgesia adecuada, se debe de mantener la dosis de acuerdo a la respuesta del paciente. La dosis máxima diaria recomendada es de 6 mg en dosis divididas.
En caso de tratamiento concomitante con opioides, se recomienda mantener constante la dosis de éstos durante las fases inicial y de titulación, y reducirla lentamente en la fase de mantenimiento, de acuerdo a la tolerancia del paciente.
Antiemético en náuseas y vómito inducidos por la quimioterapia del cáncer: la dosis usual en adultos es de 1 a 2 mg, dos veces al día. La primera dosis debe ser administrada una noche antes de iniciar la administración de los quimioterápicos. La segunda dosis usualmente se administra 1 a 3 horas antes de la quimioterapia. Si se requiere, puede continuarse la administración por más de 24 horas después de la aplicación del quimioterápico. La dosis máxima diaria recomendada es 6 mg en dosis divididas.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosificación debe considerarse si se presentan alucinaciones, reacciones de ansiedad, depresión respiratoria y coma. El paciente debe ser manejado conservadoramente en un ambiente tranquilo y deben emplearse medidas de soporte, incluyendo medidas tranquilizadoras. En caso de reacciones de ansiedad, puede ser suficiente soporte verbal y confortante. En casos más severos, los fármacos antipsicóticos pueden ser de utilidad; sin embargo, la utilidad de estos fármacos no ha sido evaluada sistemáticamente y el soporte para su empleo se basa en experiencias limitadas utilizando antipsicóticos para el manejo de sobredosis por cannabinoides.
El manejo de la sobredosificación incluye mantener permeables las vías aéreas y/o soportar la ventilación y perfusión. El monitoreo meticuloso es importante, así como mantener, dentro de límites aceptables, los signos vitales, gases sanguíneos, electrólitos séricos, entre otros. La absorción del fármaco puede disminuirse con la administración de carbón activado y/o lavado gástrico.
No se ha reportado si forzar la diuresis, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis, la hemoperfusión de carbón o la administración de colestiramina, puede ofrecer beneficios adicionales. En presencia de función renal normal, la mayoría de la dosis de nabilona es eliminada a través del sistema biliar.
El tratamiento de la depresión respiratoria y estado comatoso consiste en terapia sintomática y de soporte. Debe ponerse especial atención en la aparición de la hipotermia. Si el paciente desarrolla hipotensión, debe considerarse la administración de líquidos, agentes inotrópicos y/o vasopresores.
PRESENTACIÓN:
Frasco con 20 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.