INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está especialmente indicado para el tratamiento de la presión intraocular elevada, en pacientes con hipertensión ocular o con glaucoma de ángulo abierto.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La brinzolamida se administra como una suspensión oftálmica. Después de la administración, una parte de la brinzolamida se absorbe en la circulación sistémica. La brinzolamida se distribuye ampliamente en los eritrocitos y exhibe una larga semi-vida en la sangre entera (aproximadamente 111 días) debido a su afinidad por la anhidrasa carbónica de tipo II (CA-II). Aproximadamente el 60% de la brinzolamida en el plasma se une las proteínas.
La brinzolamida se metaboliza a N-desetil-brinzolamida que también se une a la anhidrasa carbónica y se acumula en los eritrocitos. En presencia de la brinzolamida, este metabolito se une principalmente a la CA-I. Las concentraciones plasmáticas de ambos compuestos, la brinzolamida y su metabolito, son bajos y generalmente por debajo del nivel de detección del ensayo (< 10 ng/mL).
La brinzolamida se elimina principalmente en la orina como fármaco inalterado. La N-desetil brinzolamida también se encuentra en la orina, junto con menores concentraciones de los metabolitos N-desmetoxipropilo y O-desmetilo. Debido a la amplia distribución de la brinzolamida en los eritrocitos, se llevó a cabo un estudio de farmacocinética oral usando una dosis que se aproximó a la exposición sistémica que se produciría después de la administración ocular de brinzolamida en dosis oculares habituales. La saturación de la anhidrasa carbónica II por la brinzolamida tuvo lugar en unas e 4 semanas La N-desetil brinzolamida se acumula en los eritrocitos en el estado de equilibrio al cabo de 20 a 28 semanas alcanzando concentraciones que van desde 6 hasta 30 mM. La anhidrasa carbónica II fue inhibida en un 70-75%; este nivel de inhibición se encuentra por debajo del nivel necesario para ejercer un efecto farmacológico sobre la función renal o la respiración en sujetos sanos.
La brinzolamida inhibe la anhidrasa carbónica II (AC-II). La anhidrasa carbónica cataliza la reacción reversible que implica la hidratación de dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. Muchos tejidos del cuerpo contienen la anhidrasa carbónica II es la isoenzima que juega un papel clave en el control de la producción de humor acuoso y la presión en el ojo. La anhidrasa carbónica II se encuentra en el cuerpo ciliar del ojo y actúa disminuyendo las concentraciones de iones de bicarbonato en el líquido ocular. Esto resulta en una reducción de la secreción de humor acuoso y, como consecuencia en una reducción en la presión intraocular. La anhidrasa carbónica II también está presente en las células rojas de la sangre y otras células que secretan compuestos de hidrógeno o de hidrógeno. La brinzolamida parece no tener efectos bioquímicos o hematológicos clínicamente significativos cuando se administra tópicamente en el ojo.
REACCIONES ADVERSAS:
Todos los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden causar alteraciones del gusto debido a la inhibición de la anhidrasa carbónica en la boca. Se ha reportado disgeusia (sabor amargo, agrio o inusual) en el 5-10% de los pacientes que recibieron brinzolamida oftálmica.
La brinzolamida ocasionó visión borrosa el 5-10% de los pacientes tratados con este fármaco.
Otras reacciones adversas que ocurren en el 1-5% de los pacientes incluidos blefaritis, dermatitis, sensación de cuerpo extraño, dolor de cabeza, hiperemia, xeroftalmia, secreción ocular, queratitis ocular, dolor ocular, prurito ocular, y la rinitis.
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral están implicados en alteraciones del equilibrio ácido-base y electrolitos, aunque ninguno de estos efectos sido reportado con el uso de la brinzolamida oftálmica. Aunque no se ha informado en el caso de la brinzolamida, la administración de sulfonamidas por cualquier vía puede precipitar una reacción posiblemente grave en los pacientes-sensibles a sulfonamidas. Se han producido víctimas mortales, aunque en raras ocasiones, debido a las reacciones severas a las sulfonamidas. Estas reacciones incluyen agranulocitosis, anemia aplásica, necrosis hepática fulminante, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, y otras discrasias sanguíneas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La brinzolamida debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. La brinzolamida no se ha estudiado en pacientes con enfermedad renal grave (aclaramiento de <30 ml/min) y no se recomienda en estos pacientes porque la brinzolamida y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal.
La brinzolamida no se ha estudiado en pacientes con enfermedad hepática y se debe utilizar con precaución en estos pacientes.
La brinzolamida no se ha estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. El manejo de los pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere intervenciones terapéuticas además de agentes hipotensores oculares.
La seguridad y eficacia de la brinzolamida en niños no han sido establecidas.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este medicamento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No existen hasta el momento estudios adecuados y bien controlados, llevados a cabo en mujeres embarazadas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Agítese bien antes de usarse.
Monoterapia: instilar una gota dos veces al día en cada ojo afectado.
Terapia coadyuvante: instilar una gota dos veces al día en cada ojo afectado.
Puede ser usado concomitantemente con otros productos, para disminuir la presión intraocular.
Si se utiliza más de una solución oftálmica deberán dejarse pasar 10 minutos entre aplicación y aplicación, para evitar el proceso de lavado de la segunda sustancia instilada.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Aunque no se dispone de datos relacionados con casos de sobredosis en humanos, es sabido que con la sobredosis de esta droga, se pueden llegar a manifestar o pueden llegar a ocurrir los siguientes casos, a saber: desequilibrio electrolítico, desarrollo de un estado acidótico y posibles efectos a nivel del sistema nervioso.
Deberán controlarse o vigilarse minuciosamente los niveles electrolíticos en suero (especialmente: los niveles de potasio), y los niveles del pH sanguíneo.
En estudios llevados a cabo en ratas se comprobó que el DL50 oral de la brinzolamida, osciló dentro de los siguientes valores: 1,000-2,000 mg/kg.
PRESENTACIÓN:
Frasco con 5 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.