INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Dolor moderado a severo oncológico y dolor severo que no responda a analgésicos no opioides.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La buprenorfina se metaboliza en el hígado en N-dealquilbuprenorfina (norbuprenorfina) y en metabolitos glucurónido-conjugados. Dos tercios del principio activo se eliminan inalterados por las heces y un tercio se elimina a través del aparato urinario como buprenorfina conjugada o de-alquilada. Existen indicios de recirculación enterohepática.
Los estudios en ratas gestantes y no gestantes han mostrado que la buprenorfina atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Las concentraciones en el cerebro (que contenían solamente buprenorfina inalterada) después de la administración parenteral fueron de 2 a 3 veces mayores que tras la administración oral. Después de la administración intramuscular u oral la buprenorfina se acumula aparentemente en la luz gastrointestinal fetal, presumiblemente debido a la excreción biliar, ya que la circulación enterohepática no se ha desarrollado totalmente.
REACCIONES ADVERSAS:
El efecto secundario más frecuentemente reportado es la sedación superficial, o un estado de sueño, del cual, el paciente fácilmente reacciona ante estímulos comunes.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La buprenorfina sólo debe usarse con especial precaución en la intoxicación aguda por alcohol, trastornos convulsivos, en pacientes con traumatismo craneoencefálico, shock, un nivel reducido de conciencia de origen incierto, aumento de la presión intracraneal sin la posibilidad de ventilación.
La buprenorfina ocasionalmente causa depresión respiratoria. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se trate a pacientes con función respiratoria deteriorada o pacientes que reciben medicamentos que pueden provocar depresión respiratoria.
Riesgo por el uso concomitante de medicamentos sedantes como las benzodiacepinas o medicamentos relacionados:
El uso concomitante de buprenorfina y medicamentos sedantes como las benzodiacepinas o medicamentos relacionados puede provocar sedación, depresión respiratoria, coma y muerte. Debido a estos riesgos, la prescripción concomitante con estos medicamentos sedantes debe reservarse a los pacientes para los que no son posibles otras opciones de tratamiento. Si se decide prescribir buprenorfina de forma concomitante con medicamentos sedantes, debe utilizarse la dosis efectiva más baja y la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
Los pacientes deben ser seguidos de cerca para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación. En este sentido, se recomienda encarecidamente informar a los pacientes y a sus cuidadores para que estén atentos a estos síntomas.
La buprenorfina presenta una dependencia sustancialmente menor que los agonistas opioides puros. En estudios realizados con voluntarios sanos y pacientes con buprenorfina, no se han observado reacciones de abstinencia. Sin embargo, después del uso a largo plazo de buprenorfina, los síntomas de abstinencia similares a los que ocurren durante la abstinencia de opiáceos no pueden excluirse por completo. Estos síntomas son: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y trastornos gastrointestinales.
En pacientes que abusan de los opioides, la sustitución con buprenorfina puede prevenir los síntomas de abstinencia. Ésta ha dado lugar a cierto abuso de buprenorfina y se debe tener precaución al prescribirlo a pacientes de los cuales se sospecha que tienen problemas de abuso de drogas.
La buprenorfina se metaboliza en el hígado. La intensidad y la duración del efecto pueden alterarse en pacientes con trastornos de la función hepática. Por lo tanto, dichos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento con buprenorfina.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la buprenorfina o a cualquiera de los excipientes.
En pacientes dependientes a los opioides y para el tratamiento de abstinencia de narcóticos.
Condiciones en las cuales el centro y la función respiratoria se encuentren o pudieran deteriorarse.
INTERACCIONES:
En la administración de inhibidores de la MAO en los últimos 14 días antes de la administración del opioide se han observado interacciones de petidina que amenazan la vida que afectan el sistema nervioso central y función respiratoria y cardiovascular. Las mismas interacciones entre inhibidores MAO y buprenorfina no pueden descartarse.
La buprenorfina debe utilizarse con precaución cuando se coadministra con medicamentos serotoninérgicos, como los inhibidores de la MAO, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) o los antidepresivos tricíclicos, ya que aumenta el riesgo de que se produzca el síndrome serotoninérgico, una afección que puede poner en peligro la vida.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se cuentan con suficientes evidencias clínicas para definir el impacto integral en las mujeres embarazadas. Se han reportado casos de depresión respiratoria en neonatos, cuando se administra buprenorfina en las etapas finales del embarazo; así como casos de síndromes de abstinencia en el neonato cuando se administró la buprenorfina, de manera prolongada, durante el último trimestre del embarazo.
Por lo anterior no se recomienda el uso de buprenorfina en mujeres embarazadas, quedando a juicio del médico tratante el valorar su uso en términos de riesgo-beneficio en cada caso específico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: transdérmica.
Dosis:
Pacientes mayores de 18 años de edad: el parche no debe dividirse ni cortarse en pedazos.
La dosis debe ser adaptada a la condición del paciente individual (intensidad del dolor, sufrimiento, reacción individual). Se debe administrar la dosis más baja posible adecuada para proporcionar un alivio del dolor.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Síntomas:
En principio, en sobredosis con buprenorfina, se esperan síntomas similares a los de otros medicamentos de acción central (opioides). Éstos pueden ser: depresión respiratoria, sedación, somnolencia, náuseas, vómitos, colapso cardiovascular y miosis notable.
Tratamiento:
Se aplican medidas generales en caso de emergencia. Las vías respiratorias deben mantenerse abiertas (¡aspiración!). Mantener la Respiración y la circulación dependiendo de los síntomas. La naloxona tiene un impacto limitado sobre el efecto depresor respiratorio de la buprenorfina.
Se requieren altas dosis administradas repetidamente en forma de bolos o de infusión (por ejemplo, comenzando con la administración de un bolo de 1-2 mg por vía intravenosa. Para alcanzar un efecto antagonista adecuado, se recomienda la administración por infusión de naloxona para mantener constantes los niveles plasmáticos). Por lo tanto, una ventilación adecuada debe mantenerse.
PRESENTACIONES:
Caja con 2 y 4 parches con buprenorfina 20 mg (35 μg/h).
Caja con 4 parches con buprenorfina 30 mg (52.5 μg/h).
Caja con 2 y 4 parches con buprenorfina 40 mg (70 μg/h).
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Consérvese el parche en su envoltura original.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.