FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Mecanismo de acción: los corticoesteroides tópicos actúan como agentes antiinflamatorios mediante varios mecanismos que inhiben las reacciones alérgicas de fase tardía, incluyendo disminución en la densidad de mastocitos, disminución de la quimiotaxis y de la activación de eosinófilos, disminución de la producción de citocinas por parte de los linfocitos, monocitos, mastocitos y eosinófilos, e inhibición del metabolismo del ácido araquidónico.
Efectos farmacodinámicos: los corticoesteroides tópicos tienen propiedades antiinflamatorias, antipruríticas, y vasoconstrictoras.
Farmacocinética:
Absorción: los corticoesteroides tópicos pueden ser absorbidos sistémicamente por la piel sana intacta. La extensión de la absorción percutánea de los corticoesteroides tópicos está determinada por muchos factores, incluyendo el vehículo y la integridad de la barrera epidérmica. La oclusión, la inflamación y/u otros procesos de la enfermedad, pueden aumentar también la absorción percutánea.
Distribución: es necesario el uso de criterios de valoración farmacodinámicos para evaluar la exposición sistémica de los corticoesteroides tópicos, debido al hecho de que los niveles circulantes están muy por debajo del nivel de detección.
Metabolismo: una vez que se absorben a través de la piel, los corticoesteroides tópicos se metabolizan mediante vías farmacocinéticas similares a las de los corticoesteroides administrados sistémicamente. Se metabolizan principalmente en el hígado.
Eliminación: los corticoesteroides tópicos se excretan por los riñones. Además, algunos corticoesteroides y sus metabolitos también se excretan en la bilis.
REACCIONES ADVERSAS:
Urticaria intensa; enrojecimiento, hinchazón u otros signos de infección de la piel en el lugar en el que aplicó la betametasona.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
En algunos individuos, pueden ocurrir manifestaciones de hipercortisolismo (síndrome de Cushing) y supresión reversible del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal (HHA), que causen insuficiencia de glucocorticoesteroides, como resultado de la absorción sistémica aumentada de esteroides tópicos. Si se observa alguno de los mencionados anteriormente, disminuya el fármaco gradualmente reduciendo la frecuencia de la aplicación, o sustituyéndolo por un corticoesteroide menos potente. La suspensión abrupta del tratamiento puede causar insuficiencia de glucocorticoesteroides.
Los factores de riesgo para el aumento de los efectos sistémicos son:
• Potencia y fórmula del esteroide tópico.
• Duración de la exposición.
• Aplicación en un área de superficie extensa.
• Uso en áreas de piel ocluidas (ej., áreas intertriginosas o bajo apósitos oclusivos (en lactantes el pañal puede actuar como un apósito oclusivo).
• Aumento de la hidratación del estrato córneo.
• Uso en áreas de piel delgada como la cara.
• Uso en piel abierta o en otras condiciones en las que la barrera de la piel puede estar alterada.
• En comparación con los adultos, los niños pueden absorber cantidades proporcionalmente mayores de corticoesteroides tópicos, y por lo tanto pueden ser más susceptibles a los efectos adversos sistémicos. Esto se debe a que los niños tienen una barrera de piel inmadura y un cociente más alto de área de superficie/peso corporal en comparación con los adultos.
• Se ha informado de trastorno visual en pacientes que utilizan corticosteriodes sistémicos y/o tópicos. Si un paciente presenta visión borrosa u otros trastornos visuales, considerar la evaluación de las causas posibles que pueden incluir cataratas, glaucoma o coriorretinopatía serosa central.
CONTRAINDICACIONES:
Las siguientes condiciones no deben ser tratadas con betametasona:
• Infecciones cutáneas no tratadas.
• Rosácea.
• Acné vulgar.
• Prurito sin inflamación.
• Prurito perianal y genital.
• Dermatitis perioral.
Está contraindicado en dermatosis en niños menores de un año de edad, incluyendo dermatitis.
INTERACCIONES:
Los fármacos co-administrados que pueden inhibir el CYP3A4 (ej., ritonavir, itraconazol), han demostrado que inhiben el metabolismo de los corticoesteroides, causando un aumento de la exposición sistémica. La extensión a la que esta interacción es clínicamente relevante, depende de la dosis y de la vía de administración de los corticoesteroides, y de la potencia del inhibidor del CYP3A4.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: cutánea.
Dosis: según prescripción médica.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Síntomas y signos: el valerato de betametasona aplicado tópicamente puede absorberse en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos. Es muy poco probable que ocurra sobredosis aguda; sin embargo, en el caso de sobredosis o mal uso crónico, pueden presentarse características de hipercortisolismo.
Tratamiento: en el caso de una sobredosis, debe disminuirse gradualmente reduciendo la frecuencia de aplicación, o sustituyéndolo por un corticoesteroide menos potente, debido al riesgo de insuficiencia de glucocorticosteroides.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco con 100 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.