FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La loratadina es un agente antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y excretada a través de orina y heces.
La betametasona es bien absorbida por vía oral. Alcanza su efecto pico entre la primera y segunda hora después de su administración. Tiene un efecto mayor a las 72 horas. Su vida media en plasma se ha calculado entre 3 y 5 días, y, su vida media biológica va de 36 a 54 horas.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos de líquidos y electrolitos: retención de sodio, pérdida de potasio, alcalosis hipocalcémica, retención de líquidos, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes sensibles, hipertensión.
Osteomusculares: debilidad muscular, miopatía por corticosteroides, pérdida de masa muscular, empeoramiento de los síntomas miasténicos en la Miastenia gravis; osteoporosis, fracturas vertebrales, compresión, necrosis aséptica de las cabezas femorales y humerales, fractura patológica de los huesos largos, ruptura de tendones.
Gastrointestinales: úlcera péptica con posibilidad de perforación ulterior y de hemorragia, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa.
Dermatológicas: menoscabo de la cicatrización de heridas, atrofia cutánea, piel frágil y fina, petequias y equimosis, eritema facial, aumento de la sudoración, supresión de las reacciones tales como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico.
Neurológicas: convulsiones, aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral), generalmente después del tratamiento, vértigo, cefalea.
Endocrinas: irregularidades menstruales, desarrollo de estado cushingoide, supresión del crecimiento intrauterino fetal o en la niñez, falta de respuesta secundaria de la corteza suprarrenal o de la pituitaria, particularmente en momentos de estrés, como en el caso de traumatismo, cirugía o estado de enfermedad, reducción de la tolerancia a carbohidratos, manifestaciones de diabetes mellitus latente, aumento de los requerimientos de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales en los pacientes diabéticos.
Oftálmicas: cataratas subcapsulares posteriores, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmos.
Metabólicas: equilibrio negativo de nitrógeno debido a catabolismo proteico.
Psiquiátricas: euforia, cambios violentos del talante, desde depresión severa a manifestaciones francamente psicóticas, cambios en la personalidad, irritabilidad exagerada, insomnio.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, ó 10 mg en días alternos.
Pueden requerirse ajustes en la dosis en procesos de remisión o exacerbación de la enfermedad, dependiendo de la respuesta individual del enfermo al tratamiento y la sobrecarga a que esté expuesto el enfermo, por ejemplo, en infección severa, cirugía o herida. Después de la suspensión de la corticoterapia de larga duración o de dosis elevadas, se recomienda la observación estrecha del enfermo hasta por un año.
Pudiera ocurrir, insuficiencia corticosuprarrenal secundaria inducida por el fármaco como resultado de una suspensión demasiado rápida del corticosteroide. Esto puede reducirse al mínimo disminuyendo gradualmente la dosis.
El efecto de los corticosteroides aumenta en pacientes con hipotiroidismo o cirrosis.
Los corticosteroides deben utilizarse con cautela en pacientes con herpes simple ocular, debido a la posibilidad de perforación córnea.
El tratamiento con corticosteroides puede dar lugar a la aparición de trastornos psíquicos. La inestabilidad emocional o las tendencias psicóticas previamente existentes pueden ser agravadas por los corticosteroides.
Se recomienda tener cuidado en casos de: colitis ulcerativa inespecífica, si hay posibilidad de perforación inminente, absceso y otra infección piógena; diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, hipertensión, osteoporosis y Miastenia gravis.
Como las complicaciones de la corticoterapia dependen de la magnitud de las dosis y duración del tratamiento, deberán contrapesarse en cada caso individual el beneficio potencial de la droga contra los posibles riesgos.
Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección, pudiendo desarrollarse nuevas infecciones durante su uso. Cuando se usan corticosteroides puede ocurrir una reducción de la resistencia y una incapacidad para localizar la infección.
Se han reportado con el uso corticoesteroides casos de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central. Si el paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, el paciente debe ser referido a un oftalmólogo para evaluación. El uso prolongado de corticosteroides puede producir cataratas posteriores subcapsulares, glaucoma con posibilidad de daño del nervio óptico y fomentar el desarrollo de infecciones oculares secundarias por hongos o virus.
Las dosis habituales y elevadas de corticosteroides pueden aumentar la presión arterial, retención de sal y agua y aumentar la excreción de potasio. Es menos probable que ocurran estos efectos con los derivados sintéticos, excepto cuando se usan dosis elevadas. Debe considerarse restricción de sal y suplemento de potasio en la dieta. Todos los corticosteroides aumentan la excreción de calcio.
Durante la corticoterapia no se deben realizar procedimientos de inmunización, especialmente en aquellos pacientes que estén recibiendo dosis elevadas, debido al posible riesgo de complicaciones neurológicas y a la falta de respuesta de anticuerpos.
Debe advertirse a los pacientes tratados con dosis inmunosupresoras de corticosteroides que eviten la exposición a la varicela o al sarampión, y que, en caso de haber estado expuestos, consulten a su médico. Esto reviste importancia especial en los niños.
La corticoterapia en enfermos con tuberculosis activa deberá limitarse a aquellos casos de tuberculosis diseminada o fulminante en los cuales el corticosteroide se utiliza en forma concomitante con un tratamiento antituberculoso adecuado. Si los corticosteroides estuviesen indicados en enfermos con tuberculosis latente es necesario instituir estrecha vigilancia debido a que la enfermedad puede ser reactivada. Durante la corticoterapia prolongada, estos enfermos deberán recibir quimioprofilaxis.
El crecimiento y desarrollo de niños que reciben corticoterapia prolongada deberá ser cuidadosamente observado, ya que la administración de corticosteroides puede trastornar las tasas de crecimiento e inhibir la producción endógena de corticosteroides.
La corticoterapia puede alterar la movilidad y el número de espermatozoides.
Alteraciones visuales:
Se han reportado con el uso de corticoesteroides casos de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central. Si el paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, el paciente debe ser referido a un oftalmólogo para evaluación.
CONTRAINDICACIONES:
Están contraindicadas en pacientes con infecciones micóticas sistémicas y en aquellos con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes o a drogas de estructuras químicas similares, embarazo y lactancia.
INTERACCIONES:
Loratadina: cuando se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no presenta efectos potenciadores como los medidos por los estudios de desempeño psicomotor.
Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.
Betametasona: el uso concomitante de fenobarbital, rifampicina, difenilhidantoína o efedrina puede incrementar el metabolismo de los corticosteroides disminuyendo su acción terapéutica.
Los enfermos administrados concomitantemente con un corticosteroide y un estrógeno deberán observarse por el posible incremento de los efectos del corticosteroide.
La administración simultánea de corticosteroides con diuréticos que causen aumento de la eliminación de potasio, pudiera incrementar la hipocalemia El uso concomitante de corticosteroides con glucósidos cardíacos puede aumentar la posibilidad de arritmias o de toxicidad por digital asociada con hipocalemia. Los corticosteroides pueden incrementar la depleción de potasio causado por anfotericina B. En todos estos enfermos administrados con cualquiera de estos tratamientos combinados, deberán realizarse determinaciones de electrolitos en suero, particularmente los niveles de potasio deberán vigilarse cuidadosamente.
El uso concomitante de corticosteroides con anticoagulantes del tipo de la cumarina puede acrecentar o disminuir los efectos anticoagulantes, posiblemente requiriendo ajuste de la dosis.
Los efectos combinados de drogas antiinflamatorias no corticosteroideas o alcohol con corticosteroides pudiera aumentar la incidencia o incrementar la gravedad de úlceras gastrointestinales.
Los corticosteroides pueden reducir las concentraciones de salicilato en sangre. El ácido acetilsalicílico deberá utilizarse con cuidado conjuntamente con corticosteroides en caso de hipoprotrombinemia.
Cuando se administren corticosteroides a diabéticos, puede requerirse un ajuste de la droga antidiabética.
El uso concomitante de corticosteroides con somatropina pudiera inhibir la respuesta a la somatropina.
Se espera que el tratamiento en conjunto con inhibidores de CYP3A, incluidos los productos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de efectos secundarios sistémicos, incluida la supresión suprarrenal. Dichas combinaciones deben evitarse a menos que el beneficio supere el aumento en el riesgo de efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides, y los pacientes deberán de ser monitoreados adecuadamente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se use durante el embarazo ni en la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos y niños mayores de 12 años de edad: una tableta dos veces al día, cada 12 horas.
La posología debe determinarse individualmente y ajustarse de acuerdo con la enfermedad específica que se esté tratando, con su severidad y con la respuesta clínica que se obtenga.
A medida que se observa mejoría, la posología debe reducirse gradualmente hasta llegar a un nivel mínimo de mantenimiento y suspenderse cuando sea posible. Cuando se hayan controlado de modo adecuado los síntomas de alergia respiratoria, debe considerarse el retirar gradualmente el producto combinado e instituirse el tratamiento solamente a base de antihistamínico.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En casos de sobredosis se han reportado: somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg de loratadina no produjo efectos adversos. En caso necesario el tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante.
No es de esperar que una sola dosis excesiva de betametasona cause síntomas agudos. Excepto a las posologías más extremas, es improbable que unos pocos días de administración excesiva de glucocorticoides cause resultados lesivos, excepto en pacientes a riesgo especial debido a afecciones primarias o que estén recibiendo medicación concomitante que probablemente interactúe adversamente con la betametasona.
Tratamiento: debe inducirse el vómito aún si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado de despierto. La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado ipecacuana, debe repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis, debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito, o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.
El tratamiento de los signos y síntomas de la sobredosis es sintomático y de sostén. Mantener una ingestión adecuada de líquidos y vigilar los electrolitos séricos y urinarios, prestando particular atención al equilibrio de sodio y potasio. Si es necesario, tratar el desequilibrio electrolítico.
PRESENTACIONES:
Caja de cartón con frasco con 10, 20, 30 o 60 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.