INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Véase amlodipina y valsartán por separado.
REACCIONES ADVERSAS:
Nasofaringitis, gripe; dolor de cabeza; astenia, fatiga, edema facial, rubefacción, sofoco, edema, edema periférico, edema depresible.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
I.R. moderada, controlar los niveles de potasio y creatinina. I.H. o trastornos biliares obstructivos, I.H. de leve a moderada sin colestasis, dosis máxima recomendada es 80 mg de valsartán. No se han establecido recomendaciones de dosis de amlodipino en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Edad avanzada a (65 años o mayores), utilizar la dosis más baja disponible de amlodipina en monoterapia o del componente de amlodipino respectivamente. Niños menores de 18 años, no se dispone de datos. Crisis hipertensivas, no se ha establecido la seguridad y eficacia de amlodipina. Embarazo, no iniciar ningún tratamiento con antagonistas de los receptores de la Angiotensina II. Cuando se diagnostique un embarazo, deberá interrumpirse inmediatamente el tratamiento con los ARAII, y si procede, iniciar un tratamiento alternativo. Puede presentarse hipotensión sintomática en los pacientes con un sistema renina-angiotensina activado (tales como los pacientes con depleción de volumen y/o sal que reciben dosis elevadas de diuréticos) que están recibiendo bloqueadores del receptor de la angiotensina, antes de la administración, corregir esta situación clínica o llevar a cabo una estrecha supervisión médica al inicio del tratamiento. Hiperpotasemia, el uso concomitante de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio u otros medicamentos que puedan aumentar los niveles de potasio (heparina, etc.), controles frecuentes de los niveles de potasio. Con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal o estenosis en pacientes con un único riñón, n precaución para tratar la hipertensión, ya que las concentraciones de urea en sangre y creatinina en suero pueden aumentar en estos pacientes. No existe experiencia en pacientes que hayan sufrido recientemente un trasplante renal.
Hiperaldosteronismo primario no se debe tratar con valsartán ya que el sistema renina-angiotensina está alterado por la enfermedad primaria. Angioedema, interrumpir inmediatamente en pacientes que desarrollen angioedema y no debe volver a administrarse en estos pacientes.
En pacientes susceptibles, como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona pueden anticiparse cambios en la función renal. En pacientes con insuficiencia cardiaca grave cuya función renal pueda depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se asocia el tratamiento con inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor de la angiotensina con oliguria y/o azotemia progresiva y (en raras ocasiones) con insuficiencia renal aguda y/o muerte. Con valsartán se han registrado resultados similares. La evaluación de pacientes con insuficiencia cardiaca o post-infarto de miocardio siempre debe incluir una valoración de la función renal.
Los antagonistas de los canales del calcio, incluyendo amlodipina, se deben utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, ya que pueden aumentar el riesgo de futuros eventos cardiovasculares y de mortalidad. Estenosis valvular aórtica y mitral importante que no sea de grado elevado. El uso concomitante de inhibidores de la ECA, ARAII o aliskireno aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia, y disminución de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda). Como consecuencia, no se recomienda el bloqueo dual del SRAA mediante la utilización combinada de inhibidores de la ECA, ARAII o aliskireno. Si se considera imprescindible la terapia de bloqueo dual, ésta solo deberá llevarse a cabo bajo la supervisión de un especialista y sujeta a una estrecha y frecuente monitorización de la función renal, los niveles de electrolitos y la presión arterial. Los inhibidores de la ECA y los ARAII no deben utilizarse en forma concomitante en pacientes con nefropatía diabética.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a valsartán, aamlodipino, a derivados dihidropiridínicos. I.H. grave, cirrosis biliar o colestasis. Uso concomitante con medicamentos con aliskireno está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG <60 mL/min/1.73 m2. Segundo y tercer trimestres del embarazo. Hipotensión grave. Shock (incluyendo shock cardiogénico). Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (p.ej. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y estenosis aórtica de alto grado). Insuficiencia cardiaca hemodinámicamente inestable tras infarto agudo de miocardio.
INTERACCIONES:
Efectos antihipertensivos aumentados con agentes antihipertensivos utilizados frecuentemente (p. ej. alfabloqueantes, diuréticos) y otras sustancias que pueden causar efectos adversos hipotensores (p. ej. antidepresivos tricíclicos, alfabloqueantes para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata).
Debidas a amlodipina:
Biodisponibilidad aumentada dando lugar a un aumento de los efectos reductores sobre la presión arterial con: pomelo o zumo de pomelo. No se recomienda el uso concomitante.
Riesgo de reducción de niveles plasmáticos por: inductores CYP3A4 (agentes anticonvulsivos [p. ej. carbamacepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona], rifampicina, Hypericum perforatum)
Riesgo de aumento de la concentración plasmática por: con inhibidores fuertes o moderados del citocromo CYP3A4 (inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos como la eritromicina o la claritromicina, verapamilo o diltiazem).
Potencia la toxicidad de: simvastatina. Se recomienda limitar la dosis de simvastatina a 20 mg diarios en pacientes que reciban amlodipino.
Debido al riesgo de hiperpotasemia, se recomienda evitar la administración conjunta de antagonistas de los canales del
calcio, tales como amlodipino, con dantroleno (infusión) en pacientes susceptibles a hipertermia maligna y en el tratamiento de la hipertermia maligna.
Debidas a valsartán:
Potencia la toxicidad de litio.
Potenciación de la toxicidad con: diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio y otras sustancias que puedan aumentar los niveles de potasio Se recomienda controlar los niveles plasmáticos de potasio si se prescribe un medicamento que afecte los niveles de potasio en combinación con valsartán.
Efecto antihipertensivo disminuido con: AINEs, incluyendo inhibidores selectivos COX-2, ácido acetilsalicílico (>3 g/día), y AINEs no selectivos. Además, el uso concomitante de antagonistas de la angiotensina II con AINEs puede producir un mayor riesgo de empeoramiento de la función renal y un aumento del potasio sérico. Por ello, se recomienda un control de la función renal al inicio del tratamiento, así como una hidratación adecuada del paciente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
No se recomienda el uso de los ARAII durante el primer trimestre del embarazo. Está contraindicado el uso de los ARAII durante el segundo y tercer trimestre del embarazo.
La evidencia epidemiológica sobre el riesgo de teratogenicidad tras la exposición a inhibidores de la ECA durante el primer trimestre de embarazo no ha sido concluyente; sin embargo, no se puede excluir un pequeño aumento del riesgo. Aunque no hay datos epidemiológicos específicos sobre el riesgo que conlleva la administración de Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II (ARAII) durante el embarazo, pueden existir riesgos similares para este tipo de medicamentos. Salvo que se considere esencial continuar el tratamiento con ARA II, las pacientes que estén planeando quedarse embarazadas deben cambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que tenga un perfil de seguridad conocido para su uso durante el embarazo. Cuando se diagnostique un embarazo, deberá interrumpirse inmediatamente el tratamiento con los ARAII y, si procede, iniciar un tratamiento alternativo.
Se sabe que la exposición a ARAII durante el segundo y el tercer trimestre induce fototoxicidad humana (disminución de la función renal, oligohidramnios, retraso de la osificación craneal) y toxicidad neonatal (fallo renal, hipotensión, hiperpotasemia).
Si se produce una exposición a ARAII a partir del segundo trimestre del embarazo, se recomienda realizar una prueba de ultrasonidos de la función renal y del cráneo.
Los lactantes cuyas madres hayan sido tratadas con ARAII deberán ser cuidadosamente monitorizados por si se produce hipotensión.
Lactancia
Puesto que no existe información relativa a la utilización de este medicamento durante la lactancia, se recomienda no administrar durante este periodo. Es preferible cambiar a un tratamiento cuyo perfil de seguridad en el periodo de lactancia sea más conocido, especialmente en recién nacidos o prematuros.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: una tableta por día.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
El principal síntoma de sobredosis con valsartán es posiblemente hipotensión pronunciada con mareo. La sobredosis de amlodipina puede cursar con una vasodilatación periférica excesiva y posiblemente con taquicardia refleja. Se han notificado casos de hipotensión sistémica pronunciada, y potencialmente prolongada, incluso causante de choque (shock) y muerte del paciente.
La sobredosis de amlodipina puede causar vasodilatación periférica excesiva y posiblemente taquicardia refleja. Se han notificado casos de hipotensión sistémica pronunciada y potencialmente prolongada, incluso con choque (shock) y muerte del paciente. La hipotensión clínicamente significativa debida a una sobredosis de amlodipina requiere apoyo cardiovascular activo incluyendo monitorización frecuente de la función cardiaca y respiratoria, elevación de las extremidades y vigilar el volumen circulatorio y a la producción de orina.
Un vasoconstrictor puede ser útil para restablecer el tono vascular y la presión arterial, siempre y cuando no exista ninguna contraindicación para su uso.
Si la ingestión es reciente, puede considerarse la inducción del vómito o lavado gástrico.
La administración de carbón activado a voluntarios sanos inmediatamente o hasta dos horas después de la ingestión de amlodipina ha demostrado que disminuye significativamente la absorción del fármaco.
El gluconato de calcio intravenoso puede ser beneficioso para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio.
Es poco probable que se pueda eliminar el valsartán o la amlodipina por hemodiálisis.
PRESENTACIONES:
Caja con 14, 28 o 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.