INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento de los síntomas y signos psicosomáticos de enfermedades orgánicas y funcionales, particularmente gastritis, úlcera gastroduodenal, vómitos, colitis ulcerosa, colon irritable, hipertensión arterial, palpitaciones, precordialgia, tensión premenstrual, etc.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El alprazolam es un fármaco con propiedades ansiolíticas, perteneciente al grupo de las benzodiazepinas, subclase de las triazol-benzodiazepinas, que se caracterizan por la incorporación de un anillo triazol a la base benzodiazepínica. Esta variante estructural otorga al alprazolam propiedades farmacológicas distintivas, tales como una mayor potencia de acción que sus similares (diazepam, oxazepam, clordiazepóxido) y una vida media de eliminación mucho más breve, ya que los metabolitos producidos por su biodegradación son de corta vida y no prolongan la duración de los efectos de la droga. Esto permite su utilización segura y confiable, sin riesgos acumulativos.
Como toda benzodiazepina, el alprazolam es un ansiolítico que tiene, además, todas las propiedades comunes al grupo: sedativas, hipnóticas, anticonvulsivantes, miorrelajantes; las que podrían presentarse según el rango posológico. No obstante, a las dosis aconsejadas, no alcanza estos efectos.
El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el principal neurotransmisor inhibitorio en el cerebro.
El receptor GABA es un complejo proteínico asociado a los canales de cloro, que posee a la vez tres sitios de reconocimiento separado pero interactivo: el de unión con el ácido gamma-aminobutírico, el de unión con las benzodiazepinas y el de unión con los barbitúricos; el etanol y el meprobamato como agonistas y la picrotoxina como antagonista.
Las benzodiazepinas acrecientan la fijación del GABA por interacción alostérica de los sitios de unión, promoviendo la apertura directa del canal del ion cloruro con inhibición neuronal como resultado final.
Las benzodiazepinas, los barbitúricos, el meprobamato y el alcohol tienen efectos sedativos y pueden sustituirse uno por otro en el alivio de los síntomas de supresión. Sin embargo, las benzodiazepinas ejercen un efecto ansiolítico no manifestado por los barbitúricos y distinto de los efectos sedativos que comparten con el etanol y el meprobamato.
REACCIONES ADVERSAS:
Confusión, insomnio, somnolencia, vértigo, cefalea; sequedad de boca o sialorrea, constipación o diarrea; náuseas, vómitos; visión borrosa; taquicardia, palpitaciones; signos cutáneos de alergia, congestión nasal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
En caso de ser necesaria la suspensión del tratamiento, se deberá efectuar gradualmente para evitar la aparición de un síndrome de supresión.
Al igual que con todas las benzodiazepinas, el uso de alprazolam en altas dosis y por tiempo prolongado (más de 4 mg/día por más de 8-12 semanas), puede dar lugar a un cierto grado de dependencia física y/o psíquica que se manifiesta por algunos signos al suprimir la medicación, pudiendo, llegar a presentarse desde disforia leve, cefalea, e insomnio y ansiedad importante, hasta un síndrome complejo incluyendo calambres musculares y abdominales, vómitos, transpiración profusa, temblores y convulsiones.
Se han descrito raros casos donde esta sintomatología se registró con el uso de dosis habituales, sobre todo en sujetos con antecedentes de dependencia (por ejemplo: alcohólicos). La mayoría de las veces el cuadro aparece ante la suspensión brusca del tratamiento o el descenso brusco de las dosis.
En ciertos casos resulta difícil determinar si se trata de síntomas desencadenados por interrupción del tratamiento o de la reaparición de síntomas iniciales que motivaron la prescripción de alprazolam. En general, en el síndrome de supresión se presentan síntomas nuevos que declinan con el tiempo.
Si en un paciente tratado con el producto se presenta hipertermia brusca sin causa evidente, deberá suspenderse preventivamente el tratamiento de inmediato, ya que se podría estar en presencia de un “síndrome maligno por neurolépticos” caracterizado por hipertermia, palidez y trastornos neurovegetativos.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad a benzodiazepinas o alguno de los componentes de la formulación. No debe administrarse a pacientes cuyo principal síntoma de depresión es el retardo psicomotor. No debe administrarse a pacientes que cursan con fase depresiva del trastorno bipolar; ni pacientes con síntomas positivos de psicosis o crisis psicótica. No debe usarse en pacientes con Miastenia gravis, glaucoma de ángulo cerrado, ni en combinación con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central; ni en pacientes con Insuficiencia respiratoria descompensada. No debe administrarse a pacientes con feocromocitoma. No debe usarse en menores de 18 años.
INTERACCIONES:
• Depresores del Sistema Nervioso Central: (otras benzodiazepinas, tranquilizantes no benzodiazepínicos, analgésicos y antitusivos derivados opiáceos, barbitúricos, antihistamínicos H1, alcohol): No es recomendable el uso simultáneo pues se potencian los efectos.
• Imipramina y desipramina: aumentan sus concentraciones plasmáticas en la fase estable con el uso de alprazolam.
• Cimetidina y anticonceptivos orales: disminuyen la eliminación de alprazolam (y otras benzodiazepinas), por lo que se eleva el nivel de éste, con el consiguiente riesgo de aparición de los efectos adversos. Con cimetidina, se ha comprobado un mayor riesgo de somnolencia.
• L-dopa: en combinación con sulpirida, antagonizan su efecto recíprocamente.
• Antihipertensivos: (incluyendo IECAs) sulpirida tiene un efecto hipotensor aditivo.
• Cisaprida: puede aumentar el efecto de sedación de las benzodiazepinas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No utilizar durante el embarazo y la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis se adaptará según criterio médico al cuadro clínico de cada paciente.
A modo de orientación se aconseja 1 comprimido 2 o 3 veces por día.
En adultos mayores, niños o portadores de insuficiencia renal severa, debe iniciarse el tratamiento con las dosis menores.
De ser posible, la duración del tratamiento debería estar entre las 4 a 12 semanas, aconsejándose la disminución paulatina de la dosis al suspender el mismo.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
El signo más característico es el sueño profundo provocado por el alprazolam, que puede llegar al coma según la cantidad ingerida.
La sulpirida, por su parte, puede llegar a provocar crisis discinéticas del tipo de tortícolis espasmódica, la protrusión lingual o el trismus. En muy raras ocasiones se manifiestan síndromes parkinsonianos graves y coma.
El tratamiento consiste en lavado gástrico, si el accidente es detectado en los primeros momentos. Posteriormente debe realizarse un tratamiento sintomático controlando los parámetros vitales (funciones respiratoria y cardiovascular) en medio hospitalario.
El tratamiento de la sobredosis es usualmente sintomático y la diálisis peritoneal o la hemodiálisis son inefectivas e innecesarias. Se debe vigilar sobre todo las funciones respiratorias y cardiovasculares en un medio especializado, hasta que la evolución sea favorable.
La administración de flumazenil puede ser útil para el diagnóstico y/o el tratamiento de una sobredosificación intencional o accidental con benzodiazepinas.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20 o 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.