INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
D-norpseudoefedrina, se absorbe casi integra y rápidamente del tracto gastrointestinal, su vida media varía considerablemente entre los individuos (entre 4½ a 10 horas) por variaciones en la absorción y/o eliminación. La constante de eliminación también es variable y pH dependiente, aumentando con la acidificación y disminuyendo con la alcalinización (vida media: pH 5 = 4 hrs- pH 8 = 13 horas) del 87 al 96% es eliminada del organismo en 24 horas.
Se distribuye uniformemente a todos los tejidos, atraviesa las barreras hemato-encefálica y placentaria y se le encuentra en la leche materna. Se elimina por la orina sin modificación entre un 55% a 75%, el resto, se inactiva en el hígado por medio de n-metilación, para hidroxilación y desaminación oxidativa.
El sulfato de atropina, se absorbe rápida y completamente por el tracto gastrointestinal. Tiene una vida media de 2 horas y se elimina casi totalmente, y sin modificación por la orina a las 12 horas.
Aloína, actúa a nivel del tracto gastrointestinal, sin absorción.
Liberación prolongada, las microesferas de las cápsulas de liberación prolongada regulan por diálisis la liberación individual de los fármacos activos durante 8 horas, manteniendo niveles terapéuticos durante un mínimo de 12 horas, dependiendo de la cinética de cada producto activo, manteniendo un estado estable.
Esta liberación sostenida y prolongada, no produce interferencia entre los fármacos que se absorben; además, está calculada para no producir acumulación o niveles tóxicos.
REACCIONES ADVERSAS:
Éstas corresponden a las descritas para los componentes individuales de la fórmula.
Los siguientes efectos se pueden presentar en individuos susceptibles a los simpaticomiméticos o a los anticolinérgicos. Suelen ser bien tolerados durante unos cuantos días si se continua el tratamiento; en caso contrario conviene interrumpir el fármaco: nerviosismo, insomnio, excitación, fatiga, midriasis, fotofobia, cicloplejía, palpitaciones, taquicardia, sequedad de boca y de mucosas, rubor, náuseas, vómito, constipación o diarrea, eritema, disuria, retención urinaria.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se recomienda, no interrumpir el tratamiento en forma abrupta, sólo que la presencia de algún efecto adverso así lo requiera. Dada su presentación en cápsulas se puede establecer un régimen de disminución alternada de administración cada 3er, 4° ó 5° día, hasta la interrupción, que se debe adecuar a cada paciente. Además, durante todo el periodo de tratamiento los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo un automóvil.
Los pacientes deberán ser advertidos del uso de anestésicos locales para procesos dentales sin consultar primero a su médico.
Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa de protección de los gránulos.
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse a pacientes cursando con problemas: neurológicos, psiquiátricos graves o trastornos de la personalidad.
Hipertiroidismo, cardiopatía, hipertensión arterial, diabetes, insuficiencias hepática y/o renal, glaucoma.
Anorexia, insomnio crónico, personalidad psicopática, tendencias suicidas u homicidas.
Hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de las vías urinarias o tracto gastrointestinal. Durante el embarazo o lactancia. En forma concomitante con un iMAO o con otros adrenérgicos o bloqueadores beta.
INTERACCIONES:
La administración concomitante de la d-norpseudoefedrina con IMAO pueden presentar crisis hipertensivas graves; además, la administración posterior de un IMAO debe hacerse al menos 14 días después de su interrupción; bloqueadores-ß, pueden aumentar la actividad a nivel de los receptores a-adrenérgicos y amplificar los efectos colaterales asociados a su estimulación; antigripales conteniendo efedrina, se adicionan los efectos simpaticomiméticos; digitálicos, pueden causar trastornos del ritmo cardiaco. La administración concomitante de la atropina con: antidepresivos tricíclicos, adiciona los efectos anticolinérgicos centrales y periféricos; antihistamínicos, los barbitúricos y las fenotiazinas potencian los efectos; reserpina o la neostigmina, se atenúan o anulan sus efectos; la aloína no presenta interacciones de interés clínico; la ingesta de alcohol se debe evitar durante el tratamiento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Deben recomendarse medios eficaces de contracepción durante el tto. en mujeres con vida sexual activa y en edad de concepción.
La atropina está clasificada en categoría C según su efecto teratogénico por la FDA.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Una cápsula al día en ayuna, por periodos de hasta 6 meses.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se conocen casos de sobredosificación.
De cualquier forma, en el caso de una sobredosificación, ésta consistiría en una exageración tanto de los efectos simpaticomiméticos de la D-norpseudoefedrina, como los anticolinérgicos de la atropina. Éstos pueden ser contrarrestados por medidas generales y específicas.
PRESENTACIÓN:
Caja con 30 cápsulas de liberación prolongada.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.