INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Anorexigénico indicado como auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena con un índice de masa corporal (IMC) > 30 kg/m2 o sobrepeso con IMC > 27 kg/m2 con alguna comorbilidad asociada (ej. hipertensión arterial, dislipidemia, diabetes mellitus tipo 2, apnea del sueño, osteoartritis) asociado a un régimen dietético hipocalórico y de ejercicio.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: la anfepramona (dietilpropión) se absorbe integral y rápidamente del tracto gastrointestinal alcanzando su pico de concentración plasmática en una a dos horas, su vida media es de aproximadamente 5 a 8 horas y se considera que se mantienen niveles terapéuticos durante al menos 12 horas.
Distribución: se distribuye uniformemente en todos los tejidos. Estudios realizados han reportado que la anfepramona (dietilpropión) y sus metabolitos pueden cruzar la barrera hematoencefálica y la placentaria. Se le encuentra en la leche materna.
Metabolismo: se biotransforma parcialmente en diversos metabolitos activos por medio de N-desalquilación y reducciones. La vida media plasmática de sus metabolitos se estima entre 4 y 6 horas.
Eliminación: se elimina por la orina casi totalmente, se ha reportado que el 75% a 100% de la dosis se recupera en la orina dentro de las 48 horas después de su administración.
Las características de la anfepramona (dietilpropión) en tabletas de liberación prolongada 75 mg han sido demostradas en humanos y los niveles en plasma indicaron una liberación más gradual que con la formulación de liberación inmediata. Sin embargo, en un estudio cruzado se determinó que las cantidades de dietilpropión y de sus metabolitos activos recuperados en la orina después de 48 horas de la administración de una dosis única de hidroclorido de dietilpropión en tabletas de liberación prolongada de 75 mg (una tableta) o solución de hidroclorido de dietilpropión (dosis de 75 mg) no tuvieron diferencias estadísticamente significativas.
Farmacodinamia: la anfepramona (dietilpropión) es un anorexigénico, simpaticomimético que estimula la liberación de norepinefrina o inhibe su recaptura en las terminales nerviosas, actuando en los receptores alfa y beta adrenérgicos, principalmente en estos últimos, y ha demostrado ser eficaz por periodos de hasta 52 semanas con una pérdida media de peso de 6.5 kg comparada a 3.0 kg con placebo. La anfepramona (dietilpropión) a dosis terapéuticas actúa principalmente en el hipotálamo regulando los centros de la saciedad y el apetito. Aumenta los niveles de glucosa y de lactato en sangre; al igual que los ácidos grasos libres y el glicerol. La liberación de insulina puede ser aumentada por actividad β adrenérgica o disminuida por actividad α adrenérgica. La glucogenólisis está asociada a estimulación β. El metabolismo puede aumentar hasta en 20% reflejándose en un aumento en el consumo de oxígeno.
REACCIONES ADVERSAS:
Estas corresponden a las descritas para los fármacos con actividad adrenérgica. Se presentan en baja frecuencia y son generalmente de ligera intensidad presentándose en individuos hipersusceptibles a los simpaticomiméticos, se puede presentar tolerancia; estos efectos se presentan al inicio del tratamiento. En caso contrario conviene interrumpir el fármaco.
Nerviosismo, insomnio, excitación, fatiga, palpitaciones, taquicardia, disritmias, sequedad de boca y de mucosas, rubor, fiebre, náuseas, vómito, constipación o diarrea, rash, eritema y disuria.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
a) No debe excederse la dosis recomendada, por el contrario, la droga debe ser interrumpida cuando el paciente deja de perder peso.
b) Debe ser usada con alto grado de precaución en hipertensión arterial y enfermedad cardiovascular incluyendo arritmias.
c) Se ha reportado que la anfepramona (dietilpropión) puede aumentar las crisis de convulsiones en algunos pacientes epilépticos, por lo cual este tipo de pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados, la dosis debe ser ajustada o se debe suspender el medicamento.
d) El uso prolongado puede inducir dependencia con síndrome de abstinencia en la interrupción de la terapia.
e) Se recomienda no interrumpir el tratamiento en forma abrupta, solo que la presencia de algún efecto adverso lo requiera. Dada su presentación se puede establecer un régimen de disminución alternada de administración cada 3er, 4to y 5to día, hasta la interrupción, que se debe adecuar a cada paciente.
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse a pacientes con:
Problemas psiquiátricos graves o trastornos de la personalidad.
Cursando con problemas neurológicos.
Anorexia, insomnio crónico, personalidad psicopática, tendencias suicida u homicida.
Hipertiroidismo, hipertensión grave, arterosclerosis avanzada, insuficiencia hepática y/o renal.
Hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de las vías urinarias o tracto gastrointestinal.
En forma concomitante con un IMAO, con otros adrenérgicos o bloqueadores β.
Debe prescribirse con precaución y evaluando el riesgo beneficio en pacientes cursando con cardiopatía, hipertensión arterial y diabetes.
No debe emplearse durante embarazo ni lactancia.
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
No debe administrarse conjuntamente con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) ya que se encuentra contraindicada, dado que se pueden presentar crisis hipertensivas graves, además, la administración posterior o previa a un IMAO debe de hacerse mínimo con 14 días de intervalo entre ambos fármacos.
Con digitálicos puede causar trastornos del ritmo cardiaco. Con bloqueadores β puede aumentar la actividad a nivel de los receptores α adrenérgicos y amplificar los efectos colaterales asociados a su estimulación. Disminuye la actividad antihipertensiva de la guanetidina y de la α metildopa, entre otros. Con antigripales conteniendo efedrina se adicionan los efectos simpatomiméticos.
Con antidepresivos tricíclicos se pueden presentar disritmias cardiacas, retención urinaria, constipación, con la reserpina o las fenotiazinas se atenúan o anulan sus efectos.
En general, la ingesta de alcohol debe abolirse durante el tratamiento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia. Deben recomendarse medios eficaces de contracepción durante el tratamiento en mujeres con vida sexual activa y en edad de concepción.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Se recomienda una dosis de una tableta una hora antes del desayuno.
El uso de anfepramona (dietilpropión) como coadyuvante en el tratamiento de la reducción de peso se recomienda hasta por tres meses.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Una sobredosis aguda puede presentar las siguientes manifestaciones: inquietud, temblor, hiperreflexia, respiración rápida, confusión, agresividad, alucinaciones, estado de pánico.
La fatiga y la depresión generalmente acompañan a la estimulación central.
Efectos cardiovasculares incluyendo arritmia, hipertensión, hipotensión y colapso circulatorio.
Síntomas gastrointestinales que incluyen: Náuseas, vómito, diarrea y cólico.
Sobredosis de compuestos con farmacología similar han dado como resultado en algunas ocasiones convulsiones, coma y muerte.
La DL50 oral relatada para el ratón pequeño es de 600 mg/kg; para ratón es de 250 mg/kg y para perro es de 225 mg/kg.
El manejo de la intoxicación aguda es exclusivamente sintomático a base de lavado gástrico y sedación con barbitúricos.
La experiencia clínica con hemodiálisis o diálisis peritoneal no ha ofrecido resultados que permitan su recomendación.
La fentolamina intravenosa ha sido aconsejada en el caso de la posible aparición de una hipertensión aguda severa.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco con 15 o 30 tabletas de 75 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.