CÓDIGO ATC:
G03CC07.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de los síntomas de la deficiencia de estrógenos en mujeres postmenopáusicas con útero (con ausencia de menstruación durante al menos 12 meses) para las que no resulte apropiado una terapia con progestágenos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Combinación de estrógenos conjugados y bazedoxifeno, un modulador selectivo de los receptores estrogénicos (SERM), Los estrógenos conjugados sustituyen la pérdida de la producción de estrógenos en las mujeres menopáusicas y alivian los síntomas menopáusicos. Los estrógenos favorecen el crecimiento del endometrio, por lo que los estrógenos sin oposición aumentan el riesgo de hiperplasia y cáncer endometriales. La incorporación de bazedoxifeno, que actúa como antagonista de los receptores estrogénicos en el útero, reduce en gran medida el riesgo de hiperplasia endometrial que comporta el uso de estrógenos en las mujeres sin histerectomizar.
REACCIONES ADVERSAS:
Candidiasis vulvovaginal; dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas; espasmos musculares; triglicéridos elevados en sangre.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
I.R., I.H., leiomioma (fibroides uterinos) o endometriosis, factores de riesgo para trastornos tromboembólicos, factores de riesgo para tumores vinculados a los estrógenos, por ejemplo, herencia de primer grado de cáncer de mama, HTA, trastornos hepáticos (por ejemplo, adenoma hepático), diabetes mellitus con o sin afectación vascular, colelitiasis, migraña o cefalea (intensa), lupus eritematoso sistémico, antecedentes de hiperplasia endometrial, epilepsia, asma, otosclerosis. Riesgo de hiperplasia endometrial y carcinoma endometrial y de cáncer de mama. Tromboembolismo venoso, en caso de aparición o sospecha de un acontecimiento de tromboembolismo venoso, suspender tto. igual en caso de aparición o sospecha de ictus. Disfunción renal o cardiaca, hipertigliceridemia (seguimiento anual de las concentraciones de triglicéridos en suero), antecedentes de ictericia colestática asociada al consumo de estrógenos en el pasado o a un embarazo, colelitiasis. Los estrógenos provocan un aumento de la globulina transportadora de hormona tiroidea, que a su vez produce un aumento de la hormona tiroidea total circulante. Se pueden elevar otras proteínas transportadoras en el suero, como la globulina transportadora de corticoides y la globulina transportadora de hormona sexual, lo que produce un aumento de los corticosteroides y los esteroides sexuales circulantes, respectivamente. Niños.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a estrógenos conjugados, a bazedoxifeno; presencia confirmada, sospecha o antecedentes de cáncer de mama, de tumores malignos vinculados a los estrógenos (cáncer endometrial); sangrado genital sin diagnosticar; hiperplasia endometrial sin tratar; presencia o antecedentes de tromboembolismo venoso (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar y trombosis de vena retiniana); trastornos trombofílicos confirmados (déficit de proteína C, de proteína S o de antitrombina); presencia o antecedentes de enf. tromboembólica arterial (infarto de miocardio, ictus); presencia o antecedentes de hepatopatía, siempre que las pruebas de función hepática no hayan recuperado los valores normales; porfiria; mujeres en edad fértil.
INTERACCIONES:
Debidas a estrógenos conjugados:
Efecto disminuido por sustancias inductoras de las enzimas metabolizantes de fármacos, en concreto del citocromo P450, como los anticonvulsivos (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) y los antiinfecciosos (rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz), hierba de San Juan.
Concentraciones elevadas por inhibidores del CYP3A4, como eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir y el zumo de pomelo.
Debidas a bazedoxifeno:
Concentraciones plasmáticas disminuidas por sustancias inductoras de las enzimas uridina difosfato glucuronosiltransferasas, como rifampicina, fenobarbital, carbamazepina y fenitoína.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Solamente está indicado en mujeres postmenopáusicas, y está contraindicado en mujeres embarazadas o con posibilidad de quedarse embarazadas. No existen datos sobre su uso en mujeres embarazadas. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, éste se debe suspender de inmediato. Los resultados de la mayoría de los estudios epidemiológicos realizados hasta la fecha en relación con una exposición accidental del feto a los estrógenos no indican efectos teratogénicos ni fetotóxicos.
En los estudios realizados en conejos, el bazedoxifeno en monoterapia ha mostrado toxicidad para la reproducción. Se desconoce el posible riesgo para los seres humanos.
Se desconoce si el bazedoxifeno se excreta en la leche materna. Se han identificado cantidades de estrógenos detectables en la leche de madres en tratamiento con estrógenos conjugados. La administración de estrógenos a madres lactantes ha mostrado reducir la cantidad y la calidad de la leche.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Para el inicio y la continuación del tratamiento de los síntomas postmenopáusicos, se debe utilizar la dosis eficaz más baja durante el menor tiempo posible.
La dosis recomendada es de 0.45 mg de estrógenos conjugados (EC) y 20 mg de bazedoxifeno administrados en forma de un único comprimido por vía oral, una vez al día.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los síntomas de sobredosis de medicamentos con estrógenos en los adultos y los niños pueden incluir náuseas, vómito, dolor mamario a la palpación, mareo, dolor abdominal, adormecimiento/fatiga; en las mujeres se puede producir hemorragia por retirada.
El tratamiento para una sobredosis es sintomático y de apoyo.
PRESENTACIÓN:
Caja de cartón con 28 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.