CÓDIGO ATC:
N04BC07.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento de las fluctuaciones motoras (fenómeno de “encendido-apagado”), en pacientes con la enfermedad de Parkinson que no responden al tratamiento con levodopa y/o con otros agonistas de la dopamina.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Mecanismo de acción: estimula los receptores dopaminérgicos postsinápticos del sistema nigroestriado.
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones en lugar de inyección, náuseas, vómitos; sedación, somnolencia, mareos/aturdimiento; alteraciones neuropsiquiátricas; bostezos; alucinaciones, síncope. Se han identificado s. de desregulación de dopamina, agresividad, agitación como nuevas reacciones adversas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Enf. renal, pulmonar, cardiovascular; tendencia a náuseas y vómitos; ancianos y/o debilitados; enf. cardiaca previa, concomitante con antihipertensivos, hipotensión ortostática previa. Con riesgo de arritmia del tipo torsade de pointes. Riesgo de anemia hemolítica, trombocitopenia, exacerbación de los trastornos neuropsiquiátricos y trastornos del control de los impulsos como ludopatía, aumento de libido e hipersexualidad, compra o gasto compulsivo, o comer en exceso y de forma compulsiva.
En combinación con domperidona evaluar los factores de riesgo para la prolongación del intervalo QT, antes de iniciar el tto. y durante el mismo. Considerar las sustancias que afectan el equilibrio electrolítico, el metabolismo de la isoenzima CYP3A4 o el intervalo QT. Realizar un ECG antes del tto. con domperidona, durante la fase de inicio del tto.y según indicaciones clínicas durante el mismo. Indicar al paciente que debe comunicar los posibles síntomas cardíacos, entre ellos palpitaciones, síncope o estado presincopal y los cambios clínicos que podrían provocar hipocaliemia, como gastroenteritis o el inicio de un tto. con diuréticos. Riesgo de desarrollar s. de desregulación de dopamina.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a apomorfina, niños y adolescentes < 18 años, depresión respiratoria, demencia, enf. psicótica, I.H. Respuesta “on” a levodopa desfigurada por discinesia o distonía severas.
INTERACCIONES:
Efecto antagonista con neurolépticos.
Potencia efecto de antihipertensivos.
Evitar la administración de apomorfina con otras sustancias que prolongan el intervalo QT.
Precaución cuando se combina apomorfina con otras sustancias, especialmente aquellos con un estrecho rango terapéutico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No hay experiencia del uso de apomorfina en mujeres embarazadas.
Los estudios de reproducción en animales no muestran efectos teratogénicos, pero dosis administradas en ratas que son tóxicas en la madre pueden dar lugar a insuficiencia respiratoria en el recién nacido. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. La apomorfina no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario.
Se desconoce si apomorfina se excreta en la leche materna. Por este motivo, debe tomarse una decisión sobre si se debe continuar o interrumpir la lactancia, o continuar o interrumpir el tratamiento con apomorfina, teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento con apomorfina para la madre.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Es esencial que el paciente esté en tratamiento con domperidona durante al menos 2 días antes de comenzar con apomorfina, la dosis se debe graduar hasta alcanzar la dosis mínima efectiva y se suspenderá lo antes posible. dosis habitual de domperidona: 20 mg 3 veces/día.
Iny. rápida intermitente, determinación de la dosis umbral: 1mg durante un periodo hipocinético, o periodo off, y observar la respuesta motora del paciente durante 30 min. Si no se produce, o ésta es inadecuada, administrar una segunda dosis de 2 mg observándose la respuesta durante otros 30 min. La dosis se puede aumentar mediante iny. crecientes, con un intervalo de al menos 40 min entre iny., hasta obtener una respuesta motora satisfactoria.
Determinada la dosis correcta, se puede administrarse una dosis SC única en la parte inferior del abdomen o en la parte externa del muslo, ante los primeros síntomas de un episodio off. Se recomienda que la dosis diaria total de apomorfina no exceda los 100 mg, y que cada iny. individual no sea mayor de 10 mg. Cuando los pacientes tienen una buena respuesta en período “on” durante el inicio de la terapia pero el control general sigue siendo insatisfactorio al usar iny. intermitentes, o que requieren muchas iny. frecuentes (más de 10 al día), pueden cambiar a una perfus.
S.C. continúa mediante una minibomba de perfusión y/o jeringa de impulsión mecánica. Se empieza a una velocidad de 1 mg/h y después se aumenta de acuerdo a la respuesta individual cada día. Los incrementos no deben exceder 0.5 mg en intervalos no inferiores a 4 h. La velocidad de perfus. por hora puede variar entre 1 mg y 4 mg equivalente a 0.014 – 0.06 mg/kg/h. Las perfus. Sólo se realizarán en las horas de vigilia. La dosis óptima varía entre individuos pero una vez establecida, permanece relativamente constante para cada paciente.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de ocurrir esto, se deberá instalar medidas de soporte al paciente y buscar atención hospitalaria.
PRESENTACIONES:
Caja con 1, 5 o 10 ampollas de 50 mg/5 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.