INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional de moderada a grave en pacientes mayores de 12 años que requieren tratamiento combinado.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Propionato de fluticasona: el oropionato de fluticasona es una síntesis de trifluorado que posee una muy alta afinidad por el receptor glucocorticoide y tiene una potente acción antiinflamatoria, 3-5 veces más potente que la dexametasona en ensayos de unión y expresión genética de receptores glucocorticoides humanos clonados.
Clorhidrato de azelastina: la azelastina, un derivado de la ftalazinona está clasificada como un compuesto antialérgico potente de acción prolongada con un antagonismo selectivo H1, estabilizadora de los mastocitos y propiedades antiinflamatorias. Los datos de estudios in vivo (preclínicos) e in vitro muestran que la azelastina inhibe la síntesis o liberación de los mediadores químicos conocidos involucrados en las etapas tempranas y tardías de las reacciones alérgicas como los leucotrienos, histamina, factor activador de plaquetas (PAF) y serotonina.
REACCIONES ADVERSAS:
Comúnmente se puede experimentar disgeusia, sabor no agradable de la sustancia específica, después de la administración (usualmente debido al método incorrecto de la aplicación, en particular echar hacia atrás la cabeza durante la administración).
Las reacciones adversas se enlistan a continuación: hipersensibilidad incluyendo reacciones anafilácticas, angioedema, broncoespasmos, cefalea, disgeusia, olor poco agradable, mareos, somnolencia, epistaxis, estornudos, resequedad nasal, tos, garganta seca, irritación de garganta, boca seca, náuseas, prurito, irritación, urticaria, fatiga.
Los efectos sistémicos de algunos corticosteroides nasales se pueden presentar, particularmente, cuando se administran a altas dosis por periodos prolongados.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Durante el uso posterior a la comercialización, ha habido reportes de interacciones clínicamente significativas en pacientes que reciben propionato de fluticasona y ritonavir, resultando en efectos sistémicos de corticosteroides incluyendo síndrome de cushing y supresión adrenal. Por lo tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el paciente tenga un beneficio potencial mayor al riesgo de los efectos sistémicos secundarios de los corticosteroides.
Los efectos sistémicos de los corticosteroides nasales pueden ocurrir, particularmente, cuando se prescriben a altas dosis por periodos prolongados. Estos efectos tienen mucho menor probabilidad de ocurrir que con los corticosteroides orales y pueden variar en los pacientes individualmente y entre las diferentes formulaciones con corticosteroides. Los efectos sistémicos pueden incluir síndrome de cushing, características cushingoides, supresión adrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y más raramente, un rango de efectos psicológicos y del comportamiento que incluye hiperactividad motora; desórdenes de sueño, ansiedad, depresión o agresión (particularmente en niños).
CONTRAINDICACIONES:
No se use durante el embarazo y lactancia. No se use en niños menores de 12 años.
Hipersensibilidad a los fármacos o/a alguno de los excipientes.
Uso concomitante con ritonavir.
INTERACCIONES:
Propionato de fluticasona: bajo circunstancias normales, se alcanzan bajas concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona después de la dosificación intranasal debido al metabolismo de primer paso extensivo y al alto aclaramiento sistémico mediado por el citocromo P450 3A4 en el intestino e hígado. De hecho, las interacciones farmacéuticas clínicamente significativas por propionato de fluticasona son poco probables.
Un estudio clínico en pacientes sanos ha demostrado que ritonavir (un potente inhibidor 3A4) puede incrementar ampliamente las concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona, resultando en una reducción marcadamente reducida de las concentraciones de cortisol. Durante el uso posterior a la comercialización, han habido reportes de interacciones farmacológicas clínicamente significativas en pacientes que reciben propionato de fluticasona nasal o inhalado y ritonavir, lo cual produce efectos corticosteroides sistémicos como síndrome de cushing y supresión adrenal. Por lo tanto, el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir se debe evitar, a menos que el beneficio potencial sea mayor que los efectos secundarios corticosteroides sistémicos.
Los estudios han mostrado que otros inhibidores del citocromo P450 3A4 producen incrementos despreciables (eritromicina) y menores (ketoconazol) en la exposición sistémica a propionato de fluticasona sin reducciones notables en las concentraciones séricas de cortisol. Sin embargo, se recomienda tener cuidado cuando se administren en conjunto potentes inhibidores del citocromo P50 3A4 (como ketoconazol), debido a que existe un mayor potencial de exposición sistémica a propionato de fluticasona.
Clorhidrato de azelastina: no se han llevado a cabo estudios de interacción con clorhidrato de azelastina. Se han llevado a cabo estudios de interacción con altas dosis orales. Sin embargo, no hay información relevante que soporte el hecho de que azelastina spray intranasal en dosis recomendadas resulte en una mucho menor exposición sistémica. Sin embargo, se deben tener cuidados cuando se administre clorhidrato de azelastina en pacientes que estén bajo tratamiento concurrente con sedantes o medicamentos del sistema nervioso central ya que se pueden aumentar los efectos sedativos. También el alcohol aumenta este efecto.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Debe ser usado durante el embarazo y la lactancia sólo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial para el feto.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Para obtener un beneficio terapéutico, el uso regular es necesario.
Se debe evitar el contacto con los ojos.
Adultos y adolescentes (12 años y mayores): una descarga en cada fosa nasal dos veces al día.
Ancianos: no se requiere un ajuste de dosis para este grupo de población.
La duración del tratamiento debe corresponder con el periodo de exposición alérgica.
Método de administración: para uso nasal.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se esperan reacciones de sobredosificación por la vía de administración nasal.
No existen datos disponibles de pacientes acerca de los efectos de la sobredosis aguda o crónica con propionato de fluticasona intranasal.
La administración intranasal de 2 miligramos de propionato de fluticasona (10 veces la dosis recomendada diaria) dos veces al día por siete días en voluntarios humanos sanos, no tiene efecto en la función del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA).
La administración de dosis mayores a las dosis recomendadas en un periodo prolongado de tiempo puede producir temporalmente supresión adrenal.
El tratamiento de estos desórdenes debe ser sintomático. Dependiendo de la cantidad ingerida, se recomienda un lavado gástrico. No hay antídoto conocido.
PRESENTACIÓN:
Caja de cartón con un frasco con 25 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.