INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de síntomas vasomotores moderados a intensos debidos a la menopausia.
Tratamiento de la atrofia vulvar y vaginal debido a la menopausia. Cuando se prescribe únicamente para el tratamiento de los síntomas de la atrofia vulvar y vaginal, se deben considerar productos vaginales tópicos.
Prevención y manejo de la osteoporosis post-menopáusica. Prevención y manejo de la osteoporosis post-menopáusica en mujeres con riesgo de futuras fracturas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Los estrógenos conjugados (EC) son solubles en agua y se absorben bien desde el tracto gastrointestinal posterior a su liberación de la tableta. La tableta de EC libera los estrógenos conjugados lentamente durante varias horas. Las concentraciones máximas en plasma se logran aproximadamente 6-10 horas después de la administración de la tableta de EC. Los estrógenos son eliminados generalmente de una manera casi paralela, con vidas medias que varían de 10-20 horas cuando se corrigen para las concentraciones endógenas, conforme se necesite.
La distribución de los estrógenos exógenos es similar a la de los estrógenos endógenos. Los estrógenos están distribuidos ampliamente en el cuerpo y se encuentran generalmente en una concentración más alta en los órganos blanco de la hormona sexual. Los estrógenos circulan en la sangre unidos en gran medida a la globulina fijadora de la hormona sexual (GFHS) y la albúmina. El AMP está unido aproximadamente un 90 por ciento a las proteínas del plasma, pero no se une a la GFHS.
Los estrógenos exógenos se metabolizan de la misma manera que los estrógenos endógenos. Los estrógenos circulantes existen en un equilibrio dinámico de interconversiones metabólicas. Estas transformaciones tienen lugar principalmente en el hígado. El estradiol se convierte de manera reversible a estrona y ambos pueden convertirse a estriol, que es el metabolito urinario principal. Los estrógenos también entran a la recirculación enterohepática a través de la conjugación con sulfato y glucurónido en el hígado, secreción biliar de los conjugados en el intestino e hidrólisis en el intestino, seguido por reabsorción. En las mujeres post-menopáusicas, una proporción significativa de los estrógenos circulantes existen como conjugados de sulfato, especialmente sulfato de estrona, que sirven como un reservorio circulante para la formación de estrógenos más activos. El metabolismo y la eliminación del AMP ocurre principalmente en el hígado por medio de la hidroxilación, luego de lo cual es conjugado y eliminado posteriormente en la orina.
El estradiol, la estrona y el estriol son excretados en la orina, junto con los conjugados de glucurónido y sulfato. La mayor parte de los metabolitos del AMP se excretan como conjugados de glucurónido en la orina, a excepción de pequeñas cantidades que son excretadas como sulfatos.
Los estrógenos endógenos son en gran medida responsables del desarrollo y mantenimiento del aparato reproductor femenino y las características sexuales secundarias. Aunque los estrógenos circulantes existen en un equilibrio dinámico de interconversiones metabólicas, el estradiol es el principal estrógeno humano intracelular y a nivel del receptor, es sustancialmente más potente que sus metabolitos, estrona y estriol.
La fuente primaria de estrógenos en las mujeres en etapa adulta con ciclos normales, es el folículo ovárico que secreta de 70 a 500 µg de estradiol diariamente, dependiendo de la fase del ciclo menstrual. Después de la menopausia, la mayor parte de los estrógenos endógenos, secretados por la corteza adrenal, se producen por la conversión de androstenediona a estrona en los tejidos periféricos. Así en las mujeres post-menopáusicas, la estrona y su forma conjugada, el sulfato de estrona, son los estrógenos circulantes más abundantes.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Retención de líquidos: debido a que los estrógenos exógenos pueden causar cierto grado de retención de líquidos, en pacientes con padecimientos que pueden verse influenciados por este factor tales como disfunción cardiaca o renal, se deben observar minuciosamente cuando se prescriben estrógenos.
Hipertensión: en un pequeño número de reportes de casos, los incrementos sustanciales en la presión arterial durante la terapia de reemplazo con estrógenos (TRE) han sido atribuidos a una reacción idiosincrática a los estrógenos. En un gran estudio clínico aleatorizado, controlado con placebo, no se observó un efecto generalizado de la TRE sobre la presión sanguínea.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No deben utilizarse durante el embarazo.
La administración de estrógenos a madres lactantes ha mostrado disminuir la cantidad y calidad de la leche de la mama. Se han identificado cantidades detectables de estrógenos en la leche de madres que reciben el fármaco. Deberá tenerse precaución cuando se administren estrógenos a una mujer lactante.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Las pacientes deberán de ser revaluadas periódicamente para determinar si el tratamiento de los síntomas es necesario todavía.
Las tabletas deben ingerirse completas; no dividirse, pulverizar, masticar o disolver las tabletas en la boca.
Puede ser necesario el ajuste de la dosis basado en la respuesta individual del paciente.
Síntomas vasomotores y/o atrofia vulvar o vaginal debido a menopausia: considere productos vaginales tópicos cuando solo trate atrofia vulvar y vaginal.
Prevención/manejo de osteoporosis posmenopáusica: la terapia debe de considerarse para mujeres posmenopáusicas con riesgo de fracturas futuras y deben iniciar el tratamiento lo antes posible después del inicio de la menopausia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Los síntomas de sobredosificación de productos conteniendo estrógenos en adultos y niños pueden incluir náusea, vómito, dolor o hipersensibilidad mamaria, mareo, dolor abdominal, somnolencia/fatiga; puede ocurrir sangrado por deprivación en las mujeres. No existe ningún antídoto específico, y de ser necesario el tratamiento adicional debe ser sintomático.
PRESENTACIÓN:
Caja con 28 tabletas en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente no más de 25°C y en lugar seco, protegido de la luz y humedad.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.