INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en los cuadros en los que se presente dolor agudo de moderado a severo, sea éste visceral o somático.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El clonixinato de lisina es un analgésico no narcótico que inhibe específicamente a la enzima prostaglandina sintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PGE y PGF2α, estimulantes directos de los neuroreceptores del dolor. Al bloquear su producción, evita la captación de la sensibilidad dolorosa, independientemente de la causa, intensidad y localización. También se ha demostrado que el clonixinato de lisina inhibe a la bradicinina y PGF2α ya producidas, por lo que se considera como un antagonista directo de los mediadores del dolor. Cuenta con un potente efecto analgésico, sin alterar las constantes vitales ni el estado de conciencia de los pacientes, ya que es un analgésico no narcótico. No deprime la médula ósea ni interfiere con los factores de coagulación, por lo que no altera el tiempo de sangrado.
El tramadol es un analgésico opioide sintético que se une a los receptores μ del cerebro y de la médula espinal con una afinidad menor que la codeína y presenta un potencial adictivo relativamente bajo. El tramadol genera un metabolito activo, el O-desmetiltramadol (M1) con mayor afinidad que el tramadol a los receptores μ y cuyo poder analgésico es hasta 6 veces mayor que el tramadol.
Aunque el mecanismo de acción del tramadol no se conoce completamente, los estudios hechos en modelos animales han mostrado que existen al menos dos mecanismos de acción complementarios ya que el antagonista de receptores μ naloxona, solo bloquea parcialmente su efecto analgésico. Por otra parte se ha demostrado que el tramadol inhibe in vitro la recaptura de serotonina y norepinefrina tal como lo hacen otros analgésicos opioides.
REACCIONES ADVERSAS:
Mareo, náuseas, estreñimiento, dolor epigástrico ardoroso; depresión respiratoria o dependencia; somnolencia leve, cefalalgia leve.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Concomitantemente con antidepresivos tricíclicos, serotoninérgicos. Debe ser administrado con advertencias y precauciones en pacientes con antecedentes de dependencia o adicción a opioides. Puede causar somnolencia y mareo; estos efectos pueden potenciarse por otros medicamentos de acción central o por el alcohol. Se debe advertir a los pacientes ambulatorios que no efectúen tareas potencialmente peligrosas como conducir automóviles u operar maquinaria. Es eficaz en el dolor posoperatorio; pero se recomienda no utilizarlo como adyuvante de la anestesia debido a sus propiedades sedantes y a la alta incidencia de depresión respiratoria posoperatoria que pudiera presentarse ya que se ha observado en algunos casos con el uso de tramadol. Aunque se utiliza por periodos cortos, de no más de diez días por tratamiento, se recomienda mantener vigilancia de los parámetros de la función hepática, ya que ambos fármacos tienen su metabolización en el hígado.
CONTRAINDICACIONES:
En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; en pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva o perforación gastroduodenal reciente; antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva y en pacientes con algún tipo de hepatopatía.
En cualquier situación en donde estén contraindicados los opioides, incluyendo intoxicación aguda con: alcohol, hipnóticos, narcóticos, analgésicos de acción central, opioides o psicotrópicos. El tramadol puede empeorar la depresión respiratoria y del sistema nervioso central en estos pacientes.
En pacientes en estado convulsivo, con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 μmol/L) y pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
Pacientes con hemorragia cerebrovascular o en riesgo de cualquier tipo de hemorragia.
En pacientes que estén recibiendo otros AINEs debido al riesgo acumulado de eventos inducidos por este grupo terapéutico.
INTERACCIONES:
No se recomienda su administración concomitante con:
• Otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos, etc.), es posible un incremento del efecto depresor.
• lnhibidores de la MAO.
• Otras sustancias depresoras centrales, incluyendo el alcohol, puede intensificar los efectos sobre el SNC.
• A la fecha, los resultados de estudios farmacocinéticos han demostrado que existen pocas probabilidades de que la administración concomitante o previa de cimetidina (inhibidor de enzimas) pueda dar lugar a interacciones clínicamente relevantes.
• La administración simultánea o previa de carbamazepina (inductor de enzimas) puede reducir el efecto analgésico y acortar la duración de la acción del clonixinato de lisina y tramadol.
• Agonistas/antagonistas opioides (por ejemplo, buprenorfina, nalbufina, pentazocina) y clonixinato de lisina y tramadol puesto que el efecto analgésico de un agonista puro teóricamente puede reducirse en dichas circunstancias.
• El uso de otros AINES puede incrementar la irritación gástrica que puede provocar el clonixinato de lisina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No utilizar durante el embarazo ni durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: una a dos tabletas 6-8 h.
Niños de 10 a 12 años de edad: una tableta cada 8 h.
El periodo máximo de tratamiento será de diez días.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se ha informado respecto a la presencia de casos de sobredosis con este producto, en algunos pacientes podría presentarse hipotensión, tinnitus, vértigo, mareo y síntomas de irritación gástrica por la presencia de clonixinato de lisina en la formulación.
Por la presencia de tramadol, se pueden esperar síntomas similares a los causados por otros analgésicos con acción central (opioides). Éstos incluyen en particular miosis, vómito, shock, desórdenes de la conciencia hasta coma, convulsiones y depresión respiratoria hasta paro respiratorio.
Se recomienda la vigilancia estrecha del funcionamiento hepático, ya que ambos medicamentos se metabolizan a nivel hepático.
Tratamiento: aplicar las medidas de emergencia generales. Mantener la función ventilatoria y cardiovascular dependiendo de los síntomas. Realizar vaciamiento gástrico si las condiciones lo permiten. El antídoto para depresión respiratoria causada por los opioides es la naloxona. En casos de convulsiones se debe administrar diazepam por vía intravenosa.
El tramadol se elimina en cantidades mínimas a partir del suero por medio de hemodiálisis o hemofiltración. Por lo tanto, el tratamiento de intoxicación aguda con tramadol sólo con hemodiálisis o hemofiltración no es apropiado para la desintoxicación.
PRESENTACIONES:
Caja con 14 y 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.